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AD80
AD80，一種多激酶抑制劑，對人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性較強，但對mTOR的活性比AD57或AD58弱。其對RET (c-RET)的IC50值為4 nM。
AD80 Chemical Structure
CAS: 1384071-99-1
產品質控
批次：
S851801
DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.85%
99.85
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生物活性
| 產品描述 | AD80，一種多激酶抑制劑，對人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性較強，但對mTOR的活性比AD57或AD58弱。其對RET (c-RET)的IC50值為4 nM。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在表達KIF5B-RET的Ba/F3細胞中，低納摩爾濃度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的處理可導致被活化KRAS抑制的基因的表達上調，相反地，下調被KRAS活化的基因表達[1]。在檢測其在體外對人類激酶的選擇性實驗中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而對mTOR的抑制活性相較于AD57和AD58顯著減少。AD80能夠抑制MZ-CRC-1和TT甲狀腺癌細胞的增殖，可能是通過誘導凋亡的途徑[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | LC-2/AD細胞 | ||
| 濃度 | 0, 10 或 100 nM | |||
| 孵育時間 | 4 h | |||
| 方法 | 用一定濃度的AD80、cabozantinib或vandetanib對LC-2/AD進行處理，處理4小時后，收集細胞獲取細胞溶解產物，進行免疫印跡實驗。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-RET / RET / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6 |
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28615362 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | AD80是一種高效的RET抑制劑，在臨床相關的RET融合驅動的腫瘤模型中，具有良好的藥代動力學特征。在患者來源的異種移植物種，AD80有效地縮小RET-rearranged的腫瘤大小。當AD80的給藥濃度為25 mg/kg時，腫瘤內RET以及AKT、ERK的磷酸化明顯減少，而在經cabozantinib或vandetanib處理的腫瘤中未觀察到此現(xiàn)象[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | NSG小鼠 |
| Dosages | 12.5-25 mg/kg? | |
| Administration | 口服 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 473.43 | 分子式 | C22H19F4N7O |
| CAS號 | 1384071-99-1 | SDF | Download AD80 SDF |
| Smiles | CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)F)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (198.55 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL (198.55 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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