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Paxalisib (GDC-0084)

別名: RG7666

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過(guò)血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑，對(duì)PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。

Paxalisib (GDC-0084) Chemical Structure

Paxalisib (GDC-0084) Chemical Structure

CAS: 1382979-44-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1286.38 現(xiàn)貨
5mg 1204.43 現(xiàn)貨
25mg 4071.18 現(xiàn)貨
200mg 12039.3 現(xiàn)貨
1g 40868.89 現(xiàn)貨
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Paxalisib (GDC-0084)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過(guò)血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑，對(duì)PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。
靶點(diǎn)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 mTOR [1]
(Cell-free assay)
2 nM(Ki app) 3 nM(Ki app) 10 nM(Ki app) 46 nM(Ki app) 70 nM(Ki app)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在微粒體和干細(xì)胞培養(yǎng)中，GDC-0084具有良好的人類(lèi)代謝穩(wěn)定性，能在正常腦組織中抑制PI3K通路中的關(guān)鍵信號(hào)pAKT[1]。GDC-0084抑制多種神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖，IC50范圍為0.3-1.1 μM。GDC-0084與血漿蛋白質(zhì)的結(jié)合率比較低，在CD-1小鼠血漿中游離分?jǐn)?shù)為29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中與腦組織結(jié)合率較高，游離分?jǐn)?shù)為6.7%(±1; n=3)[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 狗腎傳代細(xì)胞(MDCK)（MDR1-MDCKI cells）
濃度 5 μM
孵育時(shí)間 2 h
方法 將細(xì)胞接種于24孔板，接種密度為1.3×105cells/ml。按不同的方向加入5 μM GDC-0084（從頂端到基地側(cè)或從基地側(cè)到頂端）。化合物溶于transport buffer中，buffer中含有Hanks' balanced salt solution和10 mM HEPES。Lucifer Yellow 被用作細(xì)胞旁途徑和單層完整標(biāo)記。應(yīng)用LC-MS/MS分析來(lái)測(cè)定在供體和受體部分GDC-0084的濃度。加入化合物2小時(shí)后，分別在兩個(gè)加藥方向計(jì)算表觀滲透系數(shù)(Papp)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在小鼠腦中，GDC-0084顯著地抑制PI3K信號(hào)通路，造成高達(dá)90%的pAkt信號(hào)受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分別抑制了70%和40%的腫瘤生長(zhǎng)。其在大腦和顱內(nèi)腫瘤中的廣泛分布使得它成為非常有效的PI3K信號(hào)通路抑制劑。目前，GDC-0084的療效正處于臨床患者檢測(cè)評(píng)估階段，暴露的耐受劑量與在小鼠模型中的有效劑量一致[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Sprague?Dawley雄性大鼠或CD-1雌性小鼠
Dosages 1 mg/kg（i.v.）;5或25 mg/kg(p.o.)
Administration 靜脈注射或口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05012670 Completed
Healthy
Kazia Therapeutics Limited|Quotient Sciences
 August 18 2021 Phase 1
NCT03696355 Completed
Brain and Central Nervous System Tumors
St. Jude Children''s Research Hospital|Kazia Therapeutics Limited
 November 19 2018 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 382.42 分子式

C18H22N8O2
CAS號(hào) 1382979-44-3 SDF Download Paxalisib (GDC-0084) SDF
Smiles CC1(C2=NC3=C(N2CCO1)N=C(N=C3N4CCOCC4)C5=CN=C(N=C5)N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 8 mg/mL ( (20.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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