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Pinometostat (EPZ5676)

Pinometostat (EPZ5676)是一種蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為80 pM，比作用于所有其他測(cè)試的PMTs選擇性高37000倍以上，抑制腫瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

Pinometostat (EPZ5676) Chemical Structure

Pinometostat (EPZ5676) Chemical Structure

CAS: 1380288-87-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2351.18 現(xiàn)貨
10mg 2218.64 現(xiàn)貨
50mg 7924.04 現(xiàn)貨
1g 80016.51 現(xiàn)貨
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常與Pinometostat (EPZ5676)一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Bay K 8644

Pinometostat和Bay K 8644，以及其他因子，共同構(gòu)成一種可促進(jìn)3D皮質(zhì)類器官神經(jīng)元成熟的cocktail。

Hergenreder E, et al. Biorxiv (2022): 2022-06.

GSK2879552 2HCl

Pinometostat和GSK2879552，以及其他因子，共同構(gòu)成一種可促進(jìn)3D皮質(zhì)類器官神經(jīng)元成熟的cocktail。

Hergenreder E, et al. Biorxiv (2022): 2022-06.

NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)

Pinometostat和NMDA，以及其他因子，共同構(gòu)成一種可促進(jìn)3D皮質(zhì)類器官神經(jīng)元成熟的cocktail。

Hergenreder E, et al. Biorxiv (2022): 2022-06.

Sorafenib

Pinometostat通過影響DOT1L依賴的RAF1和BRAF調(diào)控來增強(qiáng)Sorafenib對(duì)MLL-r和non-MLL-r白血病細(xì)胞的療效。

Lonetti A, et al. Cancers (Basel). 2020 Jul; 12(7): 1972.

Trametinib (GSK1120212)

Pinometostat和Trametinib聯(lián)合治療可增強(qiáng)對(duì)DOT1L抑制敏感和耐藥的細(xì)胞系的抑制作用。

Raimondi A, et al. Mol Cancer Ther (2015) 14 (12_Supplement_2): B82.

Pinometostat (EPZ5676)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
MOLM13 Function assay 72 hrs Inhibition of DOT1L in human MOLM13 cells assessed as suppression of HoxA9 gene after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.052 μM. 28337327
MV4-11 Antiproliferative assay 6 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 treated for 6 hrs measured after 8 days by Celltiter-Glo reagent based assay, IC50 = 0.015 μM. 28337327
HeLa Function assay 72 hrs Inhibition of DOT1L in human HeLa cells assessed as reduction in H3K79me2 level after 72 hrs by ELISA, IC50 = 0.007 μM. 28337327
MV4-11 Function assay 4 days Inhibition of DOT1L in human MV4-11 cells expressing MLL-AF4 assessed as reduction of H3K79me2 level after 4 days by ELISA method 25406853
THP1 Proliferation assay Antiproliferative activity against human THP1 cells containing MLL-AF9, EC50=4 nM 23879463
MOLM13 Proliferation assay Antiproliferative activity against human MOLM13 cells containing MLL-AF9, EC50=4 nM 23879463
MV4-11 Proliferation assay Antiproliferative activity against human MV4-11 cells containing MLL-AF4, EC50=4 nM 23879463
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生物活性

產(chǎn)品描述 Pinometostat (EPZ5676)是一種蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為80 pM，比作用于所有其他測(cè)試的PMTs選擇性高37000倍以上，抑制腫瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
靶點(diǎn)
DOT1L [1]
(Cell-free assay)
80 pM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

EPZ-5676減少了MV4-11細(xì)胞中H3K79雙甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676濃度和時(shí)間依賴性降低H3K79甲基化，而對(duì)其他組蛋白位點(diǎn)無作用，這導(dǎo)致在MLL重排的白血病細(xì)胞中抑制的關(guān)鍵靶的MLL基因并選擇性的凋亡細(xì)胞殺傷。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列細(xì)胞系MV4-11的增殖，IC50為9 nM。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-p65 / p65 / NFATc1 CDK6 / BCL11A / Bcl-2 / RUNX1 / MEF2C / H3K79me3 / H4 29348610
Immunofluorescence NFATc1 29348610
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在MLL重排的白血病異種移植模型中，EPZ-5676連續(xù)靜脈滴注21天后導(dǎo)致劑量依賴性的抗腫瘤活性。在最高劑量為70.5毫克/公斤/天時(shí)，腫瘤完全消退后治療停止，長(zhǎng)達(dá)32天都沒有腫瘤再生長(zhǎng)。在EPZ-5676治療的大鼠中，無顯著體重減輕或明顯毒性出現(xiàn)。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02141828 Completed
Leukemia|Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia|Acute Leukemias
Epizyme Inc.|Celgene Corporation|Ipsen
 May 2014 Phase 1
NCT01684150 Completed
Acute Myeloid Leukemia|Acute Lymphoblastic Leukemia|Myelodysplastic Syndrome|Myeloproliferative Disorders
Epizyme Inc.|Celgene|Ipsen
 September 2012 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 562.71 分子式

C30H42N8O3
CAS號(hào) 1380288-87-8 SDF Download Pinometostat (EPZ5676) SDF
Smiles CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (177.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (44.42 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Is the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol recommended for in vivo use?

回答：
S7062 EPZ-5676 in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol at 30 mg/ml is a suspension. For injection, 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml is suitable.

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