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中文名稱:雙醋瑞因
Diacerein抑制促炎細胞因子白介素-1B(IL-1B)產(chǎn)生,用于治療骨關(guān)節(jié)炎和慢性炎性關(guān)節(jié)炎。
Diacerein Chemical Structure
CAS: 13739-02-1
相關(guān)靶點 | IL-6 IL-1 IL-8 IL-12 IL-10 IL-13 IL-2 IL-3 IL-18 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate Sodium Thiocyanate Anti-mouse IL-17A-InVivo Suplatast Tosylate EC330 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Diacerein抑制促炎細胞因子白介素-1B(IL-1B)產(chǎn)生,用于治療骨關(guān)節(jié)炎和慢性炎性關(guān)節(jié)炎。 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Diacerein顯著抑制滑膜組織和軟骨中LPS誘導的IL-1β生成。Diacerein (1 μM) 對軟骨合成的抑制作用比只含有毒素培養(yǎng)基的作用微弱。Diacerein (1 μM) 減少滑膜組織和軟骨培養(yǎng)液中NO釋放,增加軟骨培養(yǎng)基的IL-1ra水平。[1] Diacerein (10 μM) 增強培養(yǎng)的牛關(guān)節(jié)軟骨細胞中TGF-β1和TGF-β2的表達。 [2] Diacerein以劑量依賴性方式減少骨關(guān)節(jié)炎軟骨內(nèi)骨中白細胞介素1-β(IL-1β)誘導的MMP-13的生成。Diacerein顯著減少破骨細胞中MMP-13和組織蛋白酶K的活性。Diacerein有效地阻止IL-1β在破骨細胞分化過程和成熟破骨細胞的存活中的作用。[3] | |||
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2 |
![]() |
26555773 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在佐劑誘導的關(guān)節(jié)炎大鼠中,Diacerein(100毫克/千克/天)顯著抑制爪水腫和血清粘蛋白的增加。在佐劑誘導的關(guān)節(jié)炎大鼠中,Diacerein(30毫克/千克/天)和Naproxen(3毫克/公斤/天)聯(lián)用表現(xiàn)比單獨使用Naproxen更顯著的抗炎活性。在卵巢切除大鼠中,Diacerein(100毫克/千克/天)也顯著防止骨損失并降低血清堿性磷酸酶和尿中羥脯氨酸的排泄。 [4] 在Merino羊脛骨外側(cè)平臺的病變部位,Diacerein(25毫克/公斤)減小軟骨和軟骨內(nèi)骨的厚度。[5] |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03472287 | Completed | Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa |
Castle Creek Pharmaceuticals LLC |
May 18 2018 | Phase 1 |
分子量 | 368.29 | 分子式 | C19H12O8 |
CAS號 | 13739-02-1 | SDF | Download Diacerein SDF |
Smiles | CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 18 mg/mL ( (48.87 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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