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Diacerein
中文名稱：雙醋瑞因
Diacerein抑制促炎細(xì)胞因子白介素-1B（IL-1B）產(chǎn)生，用于治療骨關(guān)節(jié)炎和慢性炎性關(guān)節(jié)炎。
Diacerein Chemical Structure
CAS: 13739-02-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S426702
DMSO]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.25%
99.25
Diacerein相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | IL-6 IL-1 IL-8 IL-12 IL-10 IL-13 IL-2 IL-3 IL-18 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate Sodium Thiocyanate Anti-mouse IL-17A-InVivo Suplatast Tosylate EC330 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Diacerein抑制促炎細(xì)胞因子白介素-1B（IL-1B）產(chǎn)生，用于治療骨關(guān)節(jié)炎和慢性炎性關(guān)節(jié)炎。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Diacerein顯著抑制滑膜組織和軟骨中LPS誘導(dǎo)的IL-1β生成。Diacerein (1 μM) 對軟骨合成的抑制作用比只含有毒素培養(yǎng)基的作用微弱。Diacerein (1 μM) 減少滑膜組織和軟骨培養(yǎng)液中NO釋放，增加軟骨培養(yǎng)基的IL-1ra水平。[1] Diacerein (10 μM) 增強(qiáng)培養(yǎng)的牛關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞中TGF-β1和TGF-β2的表達(dá)。 [2] Diacerein以劑量依賴性方式減少骨關(guān)節(jié)炎軟骨內(nèi)骨中白細(xì)胞介素1-β（IL-1β）誘導(dǎo)的MMP-13的生成。Diacerein顯著減少破骨細(xì)胞中MMP-13和組織蛋白酶K的活性。Diacerein有效地阻止IL-1β在破骨細(xì)胞分化過程和成熟破骨細(xì)胞的存活中的作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | MDM2 / CDC2 p-STAT3 / STAT3 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 |
|
30774444 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠中，Diacerein（100毫克/千克/天）顯著抑制爪水腫和血清粘蛋白的增加。在佐劑誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠中，Diacerein（30毫克/千克/天）和Naproxen（3毫克/公斤/天）聯(lián)用表現(xiàn)比單獨(dú)使用Naproxen更顯著的抗炎活性。在卵巢切除大鼠中，Diacerein（100毫克/千克/天）也顯著防止骨損失并降低血清堿性磷酸酶和尿中羥脯氨酸的排泄。 [4] 在Merino羊脛骨外側(cè)平臺的病變部位，Diacerein（25毫克/公斤）減小軟骨和軟骨內(nèi)骨的厚度。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03472287 | Completed | Epidermolysis Bullosa (EB)|Epidermolysis Bullosa Simplex|Dystrophic Epidermolysis Bullosa|Junctional Epidermolysis Bullosa |
Castle Creek Pharmaceuticals LLC |
May 18 2018 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 368.29 | 分子式 | C19H12O8 |
| CAS號 | 13739-02-1 | SDF | Download Diacerein SDF |
| Smiles | CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 18 mg/mL ( (48.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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