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PRT062607 (P505-15) HCl

別名: BIIB057, PRT-2607

PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，F(xiàn)AK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。

PRT062607 (P505-15) HCl Chemical Structure

PRT062607 (P505-15) HCl Chemical Structure

CAS: 1370261-97-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2371.73 現(xiàn)貨
5mg 1379.02 現(xiàn)貨
25mg 4648.85 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
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PRT062607 (P505-15) HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Syk Signaling Pathways

Syk信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
Ramos B Function assay 30 mins Inhibition of Syk in anti-igM stimulated human Ramos B cells assessed as phospho-BLNK level preincubated for 30 mins followed by anti-IgM stimulation measured after 15 mins by flow cytometric analysis, IC50 = 0.178 μM. 26320624
Ramos B Function assay 30 mins Inhibition of Syk in anti-igM stimulated human Ramos B cells assessed as phospho-BLNK level preincubated for 30 mins followed by anti-IgM stimulation measured after 15 mins by flow cytometric analysis, IC50 = 0.178 μM. 25633741
Jurkat T Function assay 30 mins Inhibition of ZAP70 in anti-CD3 stimulated human Jurkat T cells assessed as SLP76 phosphorylation at Y128 preincubated for 30 mins followed by anti-CD3 stimulation measured after 2 mins by FACS analysis, IC50 = 1.805 μM. 25633741
bone marrow cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against C57BL/6 mouse bone marrow cells assessed as growth inhibition preincubated for 4 days followed by [3H]-thymidine addition measured after 5 hrs by betaplate counting analysis, IC50 = 5.853 μM. 25633741
Ramos Function assay Inhibition of Syk in anti IgM-stimulated human Ramos cells assessed as BLNK phosphorylation by cellular assay, IC50 = 0.178 μM. 24726806
Ramos Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human Ramos cells, IC50 = 0.223 μM. 23151054
Ramos Function assay Inhibition of SYK in human Ramos cells, IC50 = 0.223 μM. 23350847
bone marrow cells Function assay Inhibition of IL3 dependent proliferation in C57/B16 mouse bone marrow cells using [3H]thymidine by liquid scintillation counting, IC50 = 5.853 μM. 24726806
CHO Function assay Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by automated Qpatch clamp assay, IC50 = 8.6 μM. 25633741
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，F(xiàn)AK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。
靶點(diǎn)
Syk [1]
(Cell-free assay)		 FGR [1]
(Cell-free assay)		 MLK1 [1]
(Cell-free assay)		 PYK2 [1]
(Cell-free assay)		 YES [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
1 nM 81 nM 88 nM 108 nM 123 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的親和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B細(xì)胞抗原受體介導(dǎo)的B細(xì)胞信號(hào)和激活（IC50分別為0.27 和 0.28 μM），且有效抑制Fcε受體1介導(dǎo)的嗜堿性細(xì)胞脫粒（IC50為0.15 μM）。[1] PRT062607作用于CLL細(xì)胞，抑制BCR依賴(lài)性的趨化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病細(xì)胞向組織歸巢趨化因子CXCL12，CXCL13，和間質(zhì)細(xì)胞下方遷移。觸發(fā)BCR后，PRT062607進(jìn)一步抑制Syk和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶的磷酸化。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 熒光共振能量轉(zhuǎn)移（FRET）分析
在各種濃度PRT062607存在時(shí)，測(cè)量Syk引起的底物磷酸化的程度。通過(guò)特異性作用于磷酸化酪氨酸的熒光抗體，使用FRET的增加，測(cè)定Syk活性，檢測(cè)十二種濃度用于劑量反應(yīng)。通過(guò)測(cè)評(píng)PRT062607在270個(gè)獨(dú)立的純化激酶檢測(cè)中的效果，而測(cè)定激酶抑制的特異性和效力。PRT062607按一式兩份實(shí)驗(yàn)用于分析。隨后，使用進(jìn)行放射性檢測(cè)，測(cè)定IC50，優(yōu)化ATP濃度，用于測(cè)定每個(gè)單獨(dú)的激酶。進(jìn)行所有放射性ATP攝入酶實(shí)驗(yàn)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Syk依賴(lài)性的BaF3 細(xì)胞
濃度 ~6 μM
孵育時(shí)間 3 天
方法

CellTiter Glo
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-Syk / Syk / p-FLT3 / FLT3 / p-STAT5 / STAT5 Bcl6 24525236
Growth inhibition assay Cell viability 28064214
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系顯示，按30 mg/kg劑量處理小鼠24小時(shí)期間，Syk抑制維持在70％。按15 mg/kg劑量處理24小時(shí)，抑制Syk范圍為7.5％（Cmin）到78.4％（Cmax）平均抑制67％。PRT062607口服處理兩種嚙齒動(dòng)物的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎模型，產(chǎn)生抗炎活性，這種作用存在劑量依賴(lài)性。在特異性抑制67％Syk活性的濃度時(shí)，可觀察到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著療效。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 小鼠膠原蛋白抗體誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型
Dosages 5, 15, 30 mg/kg, 每天兩次
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01652937 Withdrawn
Rheumatoid Arthritis
Biogen
 August 2012 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 429.91 分子式

C19H23N9O.HCl
CAS號(hào) 1370261-97-4 SDF Download PRT062607 (P505-15) HCl SDF
Smiles C1CCC(C(C1)N)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)N4N=CC=N4)C(=O)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (200.04 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 30 mg/mL (69.78 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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