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GSK343

GSK343 是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM，比作用于EZH1選擇性高60倍，比作用于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高1000倍以上。GSK343 可誘導(dǎo)自噬。

GSK343 Chemical Structure

GSK343 Chemical Structure

CAS: 1346704-33-3

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GSK343相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histone Methyltransferase Signaling Pathways

Histone Methyltransferase信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HepG2 Function Assay 10 μM 24 h induces autophagy 25203626
A549 Growth Inhibition Assay 0-20 μM 72 h shows cytotoxicity in a dose-dependent manner 25203626
HepG2 Growth Inhibition Assay 0-20 μM 72 h shows cytotoxicity in a dose-dependent manner 25203626
MDA-MB-231 Function Assay 10 μM 24 h induces autophagy 25203626
MDA-MB-231 Function Assay 10 μM 72 h induces LC3-II accumulation 25203626
MDA-MB-231 Function Assay 10 μM 72 h reduces the level of H3K27-me3 25203626
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 0-20 μM 72 h shows cytotoxicity in a dose-dependent manner 25203626
2D10? Function Assay 0.25-2.0 μM 96 h reduces total cellular trimethylated H3K27 in a time- and dose-dependent manner 26041287
A549 Function Assay 10 μM 24 h induces autophagy 25203626
OVCAR10 Growth Inhibition Assay 1 μM 0-12 d inhibits cell growth time dependently 23759589
UPN289 Growth Inhibition Assay 1 μM 0-12 d inhibits cell growth time dependently 23759589
SKOV3? Growth Inhibition Assay 1 μM 0-12 d inhibits cell growth time dependently 23759589
SKOV3? Apoptosis Assay 1 μM 4 d induces apoptosis cultured in 3D conditions 23759589
HCC1806 Function assay 72 hrs Inhibition of EZH2-mediated nuclear H3K27 methylation in human HCC1806 cells after 72 hrs by immunofluorescence analysis, IC50 = 0.174 μM. 24900432
LNCaP Function assay 6 days Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human LNCaP cells after 6 days by chemiluminescence analysis, IC50 = 2.9 μM. 24900432
DU145 Function assay 6 days Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human DU145 cells after 6 days by chemiluminescence analysis 24900432
SKBR3 Function assay 6 days Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human SKBR3 cells after 6 days by chemiluminescence analysis 24900432
PC3 Function assay 6 days Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human PC3 cells after 6 days by chemiluminescence analysis 24900432
ZR-75-1 Function assay 6 days Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human ZR-75-1 cells after 6 days by chemiluminescence analysis 24900432
HCC180 Function assay 6 days Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human HCC180 cells after 6 days by chemiluminescence analysis 24900432
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK343 是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM，比作用于EZH1選擇性高60倍，比作用于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高1000倍以上。GSK343 可誘導(dǎo)自噬。
特性 一種SGC表觀遺傳學(xué)整合的化學(xué)探針。在多種實(shí)體瘤中具有潛在用途。
靶點(diǎn)
EZH2 [1]
(Cell-free assay)		 EZH1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 240 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌細(xì)胞中，IC50為174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌細(xì)胞和前列腺癌細(xì)胞的細(xì)胞增殖，前列腺癌細(xì)胞系LNCaP對(duì)GSK343最敏感，IC50為 2.9 μM。[1]

GSK343顯著抑制EOC細(xì)胞的生長(zhǎng)，EOC細(xì)胞在模擬腫瘤體內(nèi)微環(huán)境的3D人工基底膜細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)中進(jìn)行培養(yǎng)。此外，GSK343也會(huì)誘導(dǎo)EOC細(xì)胞在3D中的凋亡，并顯著抑制EOC細(xì)胞的侵染。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外抗組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶生物試驗(yàn)
使用含5種成分的PRC2復(fù)合物(Flag-EZH2，EED，SUZ12，AEBP2，RbAp48)測(cè)定抗EZH2的活性。試驗(yàn)方案概括如下：10 mM儲(chǔ)存的化合物在100%DMSO由固體制備。11點(diǎn)連續(xù)稀釋的樣板在384孔板(1:3 稀釋，柱6和18是等體積的DMSO對(duì)照)中制備，使用聲分配技術(shù)分裝到測(cè)定備用板以制備一個(gè)100 nL的化合物樣本和DMSO對(duì)照。實(shí)驗(yàn)條件由等體積的10 nM EZH2添加物和基底溶液(5 微克μg/毫升HeLa 核小體和0.25 μM [3H]-SAM)組成，使用多點(diǎn)結(jié)合分配到試驗(yàn)板中。反應(yīng)板培育1小時(shí)，用包含0.1 mM未標(biāo)記SAM的0.5毫克/毫升PS-PEI成像珠(RPNQ0098)等體積添加物淬滅。將平板密封，暗適應(yīng)30分鐘，5分鐘端點(diǎn)發(fā)光圖像通過(guò)Viewlux成像儀獲得。板統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)，如Z’和背景信號(hào)，以及劑量響應(yīng)曲線通過(guò)活性BaseXE進(jìn)行分析。EZH1的體外生物活性，以作為5個(gè)成員PRC2復(fù)合物的一部分通過(guò)384孔SPA試驗(yàn)進(jìn)行評(píng)估，與EZH2相同。EZH1 和 EZH2的緩沖液成分，試劑配方，復(fù)板制備，淬滅條件和數(shù)據(jù)分析是相同的，終測(cè)試濃度為20 nM EZH1，5 μM/mL HeLa 核小體和0.25 μM [3H]-SAM。進(jìn)一步的數(shù)據(jù)分析，pIC50的樞軸和可視化由TIBCO Spotfire激活。化合物分布在Reaction Biology Corp. (Malvern, PA)上，以評(píng)估他們?cè)诮M蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶試驗(yàn)中的抑制作用。甲基轉(zhuǎn)移酶的活性通過(guò)HotSpot技術(shù)，微型放射性同位素系濾膜結(jié)合測(cè)定法進(jìn)行評(píng)估。將抑制劑溶解在二甲基亞砜(DMSO)，測(cè)試濃度達(dá)到100 uM，最終DMSO濃度為2%。緩沖液包含所給濃度的甲基轉(zhuǎn)移酶，和附表中的優(yōu)選基底，在化合物存在下預(yù)培養(yǎng)10分鐘。加入1 uM S-腺苷-L-[甲基-3H]甲硫氨酸(SAM)啟動(dòng)反應(yīng)，在30℃下培育60分鐘，隨后轉(zhuǎn)移到P81濾紙，并在檢測(cè)前用PBS清洗。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 乳腺癌細(xì)胞系(HCC1806, Sk-Br-3, ZR-75-1)，前列腺癌細(xì)胞系(DU145, PC3, LNCaP)
濃度 ~50 μM
孵育時(shí)間 6天
方法

為計(jì)算癌細(xì)胞系不同的倍增率，最佳的細(xì)胞接種通過(guò)檢測(cè)所有細(xì)胞系在384孔板以一系列接種密度培養(yǎng)6天經(jīng)驗(yàn)性確定。隨后，細(xì)胞以最佳接種密度接種，并使其附著過(guò)夜。細(xì)胞以一式兩份用20點(diǎn)2倍稀釋系列的化合物或0.147% DMSO (載體對(duì)照)處理，并在37℃于5% CO2中培育6天。然后將細(xì)胞用每孔25微升CellTiter-Glo裂解細(xì)胞，化學(xué)發(fā)光用TECAN Safire2酶標(biāo)儀測(cè)定。此外，未處理板中的細(xì)胞在加入化合物(T0)定量起始細(xì)胞數(shù)時(shí)采集。處理6天后的CTG值表示成T0值的百分?jǐn)?shù)，標(biāo)繪成化合物濃度的函數(shù)。數(shù)據(jù)用四參數(shù)方程擬合以產(chǎn)生濃度反應(yīng)曲線，并獲得抑制50%生長(zhǎng)所需的化合物濃度(gIC50)。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot H3K27me3 EZH2 / EED / SUZ12 N-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / MMP2 / MMP9 29228694
Immunofluorescence N-cadherin / H3K27me3 / Vimentin 29228694
Growth inhibition assay Cell viability 26973856

化學(xué)信息&溶解度

分子量 541.69 分子式

C31H39N7O2
CAS號(hào) 1346704-33-3 SDF Download GSK343 SDF
Smiles CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC(=NC=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Ethanol : 4 mg/mL (7.38 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (1.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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