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GSK2656157
GSK2656157 是一種ATP競爭性的高選擇性PERK抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.9 nM, 比作用于一組300種激酶選擇性高500多倍。GSK2656157可減少凋亡并抑制過度的自噬。
GSK2656157 Chemical Structure
CAS: 1337532-29-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
GSK2656157相關(guān)產(chǎn)品
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human A549 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells preincubated for 1 hr followed by thapsigargin-induction measured after 1 hr by Western blotting analysis, IC50=0.03 μM | 24900593 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GSK2656157 是一種ATP競爭性的高選擇性PERK抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.9 nM, 比作用于一組300種激酶選擇性高500多倍。GSK2656157可減少凋亡并抑制過度的自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 口服生物有效的PERK選擇性抑制劑，其功能不依賴于eIF2α磷酸化。 | ||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 使用GSK2656157預(yù)處理細胞，抑制PERK活化，且減少下游底物，phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP，IC50為10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 處理細胞，然后進行UPR誘導(dǎo)，可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下調(diào)84分之5的UPR相關(guān)基因（DDIT3，HERPUD1，PPP1R15A，C/EBP-β和ERN1），下調(diào)幅度超過4倍。在沒有外源UPR誘導(dǎo)劑存在時，GSK2656157對任何這些細胞的生長無顯著作用效果，IC50為6-25 mM。因此，GSK2656157可用來測評PERK在各種生物學背景下的生物學功能。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 激酶試驗 | |||
| 使用含6-His全長人類eIF2a的重組GST-PERK(第536-1116位氨基酸)作為底物，測量GSK2656157的抑制效果。使用27種GSK激酶和一組300種激酶測評激酶選擇性。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類腫瘤細胞系，原代人微血管內(nèi)皮細胞 | ||
| 濃度 | ~3 μM | |||
| 孵育時間 | 3 天 | |||
| 方法 | 通過3天增殖實驗，使用標準的培養(yǎng)基，測評GSK2656157作用于多種人腫瘤細胞系，及原代人微血管內(nèi)皮細胞的抗增殖活性。在沒有外源UPR誘導(dǎo)劑存在時，GSK2656157對任何這些細胞生長無顯著作用，IC50為6-25 mM。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | GSK2656157按50 mg/kg劑量口服處理，8小時后，完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg劑量處理小鼠，每天兩次，抑制四種腫瘤模型生長，這種作用具有劑量依賴性，按150 mg/kg劑量處理時抑制54-114%腫瘤生長。在GSK2656157抗腫瘤過程中，具有改變氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注的潛在機制。GSK2656157 處理小鼠，抑制多種人類移植瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人類移植瘤模型 |
| Dosages | 50或150 mg/kg,每天兩次 | |
| Administration | 口服處理 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 416.45 | 分子式 | C23H21FN6O |
| CAS號 | 1337532-29-2 | SDF | Download GSK2656157 SDF |
| Smiles | CC1=NC(=CC=C1)CC(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3F)C4=CN(C5=NC=NC(=C45)N)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 10.3 mg/mL ( (24.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (24.01 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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