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GSK2606414

GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴(kuò)增作用的NB細(xì)胞中抑制GANT-61誘導(dǎo)的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細(xì)胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細(xì)胞中的凋亡。

GSK2606414 Chemical Structure

GSK2606414 Chemical Structure

CAS: 1337531-36-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1875.51 現(xiàn)貨
5mg 1603.66 現(xiàn)貨
50mg 7125.62 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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GSK2606414相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A549 Function assay 0.03 uM 2 hrs Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells at 0.03 uM after 2 hrs by Western blotting 22827572
A549 Function assay 2 hrs Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells after 2 hrs by Western blotting, IC50<0.03μM. 22827572
A549 Function assay 1 hr Inhibition of thapsigargin-induced autophosphorylation of PERK in human A549 cells preincubated for 1 hr followed by thapsigargin-induction measured after 1 hr by Western blotting analysis, IC50<0.03μM. 24900593
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=0.25μM. ChEMBL
MEF Anti-neprotic assay Anti-neprotic activity in mouse MEF cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr in presence of z-VAD by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0073μM. 31622096
L929 Anti-neprotic assay Anti-neprotic activity in mouse L929 cells assessed as reduction in TNF-induced necroptosis and measured every 1 hr by SYTOX Green dye based fluorescence assay, IC50=0.0004μM. 31622096
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生物活性

產(chǎn)品描述 GSK2606414 是一種口服具有生物活性的，有效的，選擇性PERK抑制劑，IC50 為 0.4 nM，比測試的其他EIF2AKs選擇性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN擴(kuò)增作用的NB細(xì)胞中抑制GANT-61誘導(dǎo)的自噬。GSK2606414 可加劇HCT116細(xì)胞中內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa細(xì)胞中的凋亡。
靶點(diǎn)
EIF2AK3 (PERK) [1]
(Cell-free assay)
0.4 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

GSK2606414抑制A459細(xì)胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。[1]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-PERK / PERK p-KIT / KIT / p-STAT5 / p-ERK 28332979
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的體內(nèi)研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人體胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能夠抑制腫瘤的生長，呈現(xiàn)劑量依賴性。[1]GSK2656157還能夠改變小鼠BxPC3腫瘤異種移植模型中的氨基酸代謝，降低血管密度和血管灌注。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models BxPC3人胰腺瘤異種移植模型
Dosages ~150 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 451.44 分子式

C24H20F3N5O
CAS號 1337531-36-8 SDF Download GSK2606414 SDF
Smiles CN1C=C(C2=C(N=CN=C21)N)C3=CC4=C(C=C3)N(CC4)C(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (42.08 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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