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KPT-185

KPT-185是一種有效的、具有選擇性的CRM1抑制劑，可抑制一些NHL細(xì)胞的生長并誘導(dǎo)凋亡，IC50約為25 nM。

KPT-185 Chemical Structure

KPT-185 Chemical Structure

CAS: 1333151-73-7

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 806.48 現(xiàn)貨
50mg 2194.44 現(xiàn)貨
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KPT-185相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 KPT-185是一種有效的、具有選擇性的CRM1抑制劑，可抑制一些NHL細(xì)胞的生長并誘導(dǎo)凋亡，IC50約為25 nM。
靶點(diǎn)
CRM1 [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 KPT-185顯著抑制白血病細(xì)胞增殖，IC50從100 nM 到 500 nM，并誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和AML細(xì)胞系與初級(jí)AML細(xì)胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白質(zhì)水平，并表現(xiàn)出顯著的CRM1貨物蛋白的核積累。[1] KPT-185也會(huì)抑制增殖，并促進(jìn)胰腺癌細(xì)胞凋亡，而不影響人類胰腺導(dǎo)管上皮細(xì)胞。[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 AML 細(xì)胞系(MV4-11，Kasumi-1，OCI/AML3，MOLM-13，KG1a，和 THP-1)
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

將細(xì)胞接種于96孔板，用10 nM 到 10 μM不同濃度的KPT-SINE處理24，48和72小時(shí)。細(xì)胞活性使用細(xì)胞增殖劑WST-1根據(jù)制造商的方案進(jìn)行評估。450nm(參考波長，650 nm)下的吸光度用酶標(biāo)儀測定。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 355.31 分子式

C16H16F3N3O3
CAS號(hào) 1333151-73-7 SDF Download KPT-185 SDF
Smiles CC(C)OC(=O)C=CN1C=NC(=N1)C2=CC(=CC(=C2)OC)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (199.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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