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Flutamide
別名: SCH-13521 中文名稱：氟他胺
Flutamide (SCH-13521)是一種抗雄激素藥物，與雄激素受體有結合活性，Ki為55 nM，主要用于治療前列腺癌。
Flutamide Chemical Structure
CAS: 13311-84-7
產品質控
批次：
純度：
99.96%
99.96
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|---|---|---|
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Flutamide (SCH-13521)是一種抗雄激素藥物，與雄激素受體有結合活性，Ki為55 nM，主要用于治療前列腺癌。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Flutamide (Eulexin)是一種抗雄性激素藥物。Flutamide-OH是flutamide的活性代謝物形式，直接結合大鼠垂體前葉雄性激素受體，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影響小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細胞在培養(yǎng)基中雄性激素敏感的增殖，僅表現(xiàn)出抗雄激素作用，而沒有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide聯(lián)合使用可以用于治療前列腺癌。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 雄激素受體試驗 | |||
| 100μl胞漿和100 μl飽和濃度的[3H]T含有或者不含有逐漸增加濃度的無標記T，DHT，flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育結束時，加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖T-70，0.1% 凝膠，1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分鐘，2300 × g離心15分鐘以分離自由的和結合的T。350 μl上清轉移到含有10ml水溶液的計數器管中，用Beckman LS 330計數器計數。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 雄激素敏感的 Shionogi 細胞 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 40天 | |||
| 方法 | Flutamide影響培養(yǎng)基中小鼠乳腺癌Shionogi細胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生長。細胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培養(yǎng)基中培養(yǎng)40天。培養(yǎng)基每兩天更換一次。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | Flutamide (Eulexin)是一種抗雄性激素藥物。Flutamide-OH是flutamide的活性代謝物形式，直接結合大鼠垂體前葉雄性激素受體，Ki是55 nM。[1] Flutamide不影響小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細胞在培養(yǎng)基中雄性激素敏感的增殖，僅表現(xiàn)出抗雄激素作用，而沒有雄激素作用。[2] Flutamide 和leuprolide聯(lián)合使用可以用于治療前列腺癌。[3] Flutamide導致大鼠前列腺重量從319 mg 顯著降低到 245 mg。聯(lián)合使用flutamide 和 LHRH激動劑引發(fā)副作用，使前列腺重量降低到101mg，并且前列腺ODC活性顯著下降。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性大鼠 |
| Dosages | 5 毫克 每天兩次，0.25毫升 | |
| Administration | 皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01889199 | Completed | Polycystic Ovary Syndrome (PCOS) |
University of California Los Angeles|Oregon Health and Science University |
April 2013 | Phase 2 |
| NCT02341404 | Completed | Prostate Cancer |
Lidds AB|Uppsala University |
May 2012 | Phase 2 |
| NCT00006214 | Completed | Prostate Cancer |
Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI) |
August 2000 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 276.21 | 分子式 | C11H11F3N2O3 |
| CAS號 | 13311-84-7 | SDF | Download Flutamide SDF |
| Smiles | CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL (199.12 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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