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Rifampin (Rifampicin)

別名: NSC-113926 中文名稱：利福平

Rifampin (Rifampicin)是DNA依賴性的RNA聚合酶抑制劑，用于治療許多細(xì)菌感染案例。

Rifampin (Rifampicin) Chemical Structure

Rifampin (Rifampicin) Chemical Structure

CAS: 13292-46-1

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Rifampin (Rifampicin)相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 Rifampin (Rifampicin)是DNA依賴性的RNA聚合酶抑制劑，用于治療許多細(xì)菌感染案例。
靶點(diǎn)
RNA polymerase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Rifampicin抑制IκBα降解和mitogen活化蛋白激酶（MAPK）磷酸化。Rifampicin以Rifampicin和MD-2濃度依賴性結(jié)合人的MD-2。在藍(lán)色的hTLR4的293細(xì)胞和免疫microgial BV-2細(xì)胞中，Rifampicin以劑量依賴的方式抑制LPS(20 ng/mL)誘導(dǎo)的NF-κB活化，IC 50為44.1 μM。Rifampicin（50 μM）在不同的LPS的劑量抑制NF-κB活化，促進(jìn)LPS誘導(dǎo)的NF-κB水平的最大化。在BV-2細(xì)胞中，Rifampicin抑制LPS (200 ng/mL)誘導(dǎo)的NO的產(chǎn)生，IC 50為21.2 μM。在膠質(zhì)BV-2和RAW264.7巨噬細(xì)胞中，Rifampicin抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α和IL-1β的產(chǎn)生。Rifampicin抑制先天免疫信號(hào)是不依賴于孕烷X受體NR1I2的。[1] Rifampicin結(jié)合聚酯血管prostheses（PVP）官能化cyclodextrin （PVP-CD）導(dǎo)致細(xì)菌粘附顯著減少以及對(duì)革蘭氏陽性菌的生長抑制。[2] Rifampicin(50 μg/mL)顯著降低固定相培養(yǎng)物的CFU計(jì)數(shù)，并減少對(duì)數(shù)相培養(yǎng)的CFU計(jì)數(shù)到零。Rifampicin特別合適，因?yàn)樗菤⒕㈤_始作用的一個(gè)小時(shí)內(nèi)殺死M. tuberculosis。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05685719 Completed
COVID-19 Pneumonia
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.
 January 4 2023 Phase 1
NCT05635110 Completed
Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
 December 15 2022 Phase 1
NCT05098041 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
 November 22 2021 Phase 1
NCT04933682 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
 June 23 2021 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 822.94 分子式

C43H58N4O12
CAS號(hào) 13292-46-1 SDF Download Rifampin (Rifampicin) SDF
Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (121.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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