Benztropine mesylate

別名: Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate 中文名稱：甲磺酸苯扎托品

目錄號(hào)：S3163 Purity: 99.94%

Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一種多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑，IC50為118 nM。

Benztropine mesylate Chemical Structure

CAS: 132-17-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	792.69	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

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生物活性

產(chǎn)品描述

Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一種多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑，IC50為118 nM。

靶點(diǎn)

DAT ^[1]

118 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Benztropine抑制MTSET誘導(dǎo)的[³H]WIN與野生型多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合的抑制，EC50為28 μM且具有濃度依賴特性。Benztropine對(duì)X-A342C DAT的保護(hù)率(EC50/抑制[³H]WIN (4nM)結(jié)合的IC50)為32，這是通過保護(hù)DAT342號(hào)半胱氨酸實(shí)現(xiàn)的。^[2] 在沒有鈉鹽時(shí)W84L DAT對(duì)Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)明顯高于野生型DAT，這種差異在[³H]CFT處理的HEK-293細(xì)胞并含有130 mM鈉鹽條件下變小了。在[³H]CFT處理的HEK-293細(xì)胞中，在130 mM鈉鹽條件下D313N DAT對(duì)Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)有微弱升高。雙突變W84L D313N DAT對(duì)Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)值與單突變大體接近^[3]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病統(tǒng)一評(píng)分量表中的震顫和運(yùn)動(dòng)得分，同時(shí)不帶來類似于白血球減少等不良反應(yīng)^[4] 。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠紋狀體中細(xì)胞外多巴胺含量上升并具有劑量依賴特性^[5]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00715377	Terminated	Schizophrenia\|Schizoaffective Disorder\|Schizophreniform Disorder\|Delusional Disorder\|Psychotic Disorders	Centre for Addiction and Mental Health	June 2007	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1] Simoni D, et al. J Med Chem, 2005, 48(9), 3337-3343. [2] Reith ME, et al. J Biol Chem, 2001, 276(31), 29012-29018. [3] Chen N, et al. J Neurochem, 2004, 89(4), 853-864. [4] Friedman JH, et al. Neurology, 1997, 48(4), 1077-10781. [5] Church WH, et al. Eur J Pharmacol, 1987, 139(3), 345-348. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Simoni D, et al. J Med Chem, 2005, 48(9), 3337-3343.
[2] Reith ME, et al. J Biol Chem, 2001, 276(31), 29012-29018.
[3] Chen N, et al. J Neurochem, 2004, 89(4), 853-864.

[4] Friedman JH, et al. Neurology, 1997, 48(4), 1077-10781.
[5] Church WH, et al. Eur J Pharmacol, 1987, 139(3), 345-348.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	403.53	分子式	C₂₁H₂₅NO.CH₄SO₃
CAS號(hào)	132-17-2	SDF	Download Benztropine mesylate SDF
Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 81 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol : 81 mg/mL (200.72 mM)

DMSO : 50 mg/mL ( (123.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 81 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol : 81 mg/mL (200.72 mM)

DMSO : 50 mg/mL ( (123.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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