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TMP269

TMP269 是強(qiáng)效的選擇性的IIa類HDAC抑制劑，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分別為157nM，97nM，43nM和23nM。

TMP269 Chemical Structure

TMP269 Chemical Structure

CAS: 1314890-29-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2203.9 現(xiàn)貨
10mg 2104.12 現(xiàn)貨
50mg 7369.82 現(xiàn)貨
1g 42342.39 現(xiàn)貨
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TMP269相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
insect cells Function assay 60 mins Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.04085 μM. 27060764
insect cells Function assay 60 mins Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0463 μM. 29589441
insect cells Function assay 60 mins Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC5 (656 to 1122 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0869 μM. 29589441
insect cells Function assay 60 mins Inhibition of human recombinant C-terminal His-tagged HDAC5 (657 to 1123 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1084 μM. 27060764
insect cells Function assay 60 mins Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged C-terminal His-tagged HDAC4 (627 to 1084 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1344 μM. 27060764
insect cells Function assay 60 mins Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC8 (1 to 377 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using RHK(Ac)K(Ac)AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 2.706 μM. 29589441
insect cells Function assay Inhibition of recombinant human C-terminal GST-tagged HDAC4 expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate by fluorimeter, Ki = 0.0905 μM. 29589441
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生物活性

產(chǎn)品描述 TMP269 是強(qiáng)效的選擇性的IIa類HDAC抑制劑，其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分別為157nM，97nM，43nM和23nM。
靶點(diǎn)
HDAC9 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC7 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC5 [1]
(Cell-free assay)		 HDAC4 [1]
(Cell-free assay)
23 nM 43 nM 97 nM 157 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

TMP269在10 μM濃度下對(duì)線粒體活性和/或人CD4+ T細(xì)胞的活性沒(méi)有影響，并且可以被用作鑒定IIa類HDAC酶內(nèi)源性底物的工具。[1]

在IEC-18小腸上皮細(xì)胞中，TMP269阻止應(yīng)答G蛋白偶聯(lián)受體/PKD1活化引起的細(xì)胞進(jìn)程，DNA合成，以及增殖。 [2]
激酶實(shí)驗(yàn) HDAC 選擇性測(cè)試
劑量-反應(yīng)研究以10個(gè)不同濃度在Reaction Biology Corp上進(jìn)行，不同濃度通過(guò)最大終化合物濃度為100 μM的反應(yīng)混合物三倍連續(xù)稀釋得到。所有試驗(yàn)都基于相同的原理，如上所訴的HDAC9試驗(yàn)：乙酰化的或三氟乙?；馁嚢彼釟埢跓晒怆牡孜镏斜籋DAC脫乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于殘基379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。對(duì)于HDAC8，使用基于p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的殘基379–382，二乙?；亩嚯牡孜铩DAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9試驗(yàn)使用IIa類HDAC特定熒光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反應(yīng)與50 μM HDAC底物在包含1% DMSO終濃度的實(shí)驗(yàn)緩沖液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA)中進(jìn)行，與曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培養(yǎng)2小時(shí)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人 CD4+ T 細(xì)胞
濃度 10 μM
孵育時(shí)間 72小時(shí)
方法

人CD4+ T細(xì)胞根據(jù)制造商說(shuō)明(RosetteSep 人類CD4+ T 細(xì)胞富集試劑盒)通過(guò)陰性選擇從全血中分離，重懸浮在T細(xì)胞培養(yǎng)基(10% FBS，2 mM L-谷氨酰胺，1 mM 丙酮酸鹽，10 mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/鏈霉素，0.5% DMSO的RPMI)中，并以50,000細(xì)胞/孔接種，與IL-2 (10 BRMP 單位/毫升) 和 100,000人T-expander Dynabeads培養(yǎng)72小時(shí)。線粒體功能或細(xì)胞活性的測(cè)定根據(jù)制造商的說(shuō)明(細(xì)胞增殖試驗(yàn)試劑盒I (MTT))進(jìn)行，并表示為對(duì)照組(無(wú)抑制劑)的百分比。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 514.52 分子式

C25H21F3N4O3S
CAS號(hào) 1314890-29-3 SDF Download TMP269 SDF
Smiles C1COCCC1(CNC(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=NOC(=N3)C(F)(F)F)C4=NC(=CS4)C5=CC=CC=C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (194.35 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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