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Miransertib (ARQ 092) HCl
別名: Miransertib
Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、選擇性的AKT抑制劑，在晚期實體腫瘤中具有較好的、可調控的安全性。
Miransertib (ARQ 092) HCl Chemical Structure
CAS: 1313883-00-9
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.75%
99.75
Miransertib (ARQ 092) HCl相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、選擇性的AKT抑制劑，在晚期實體腫瘤中具有較好的、可調控的安全性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | ARQ 092阻止失活的AKT的膜轉位，對膜結合的活性AKT去磷酸化，因而破壞AKT活性。在中性粒細胞和血小板中，處理以50-500 nM ARQ092將顯著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒細胞）、減少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介導的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多種類型腫瘤細胞的增殖，在白血病、乳腺、子宮內(nèi)膜和結腸癌細胞中最為有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突變的癌細胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突變的癌細胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信號通路、特異性針對AKT，減少含突變細胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MDA-MB-453細胞; NCI-H1650細胞; KU-19-19細胞 | ||
| 濃度 | 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33 和 1 μM | |||
| 孵育時間 | 2 h | |||
| 方法 | 以合適的接種密度將細胞鋪于6孔板，培養(yǎng)過夜，然后用含有不同濃度（0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM）的AKT抑制劑（ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068）處理2小時。提取細胞裂解后的溶解產(chǎn)物，獲取蛋白質進行免疫印跡法分析。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30399177 | |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-PRAS40 / PRAS40 / p-ERK / ERK / p-FOXO1 / p-GSKβ(S9) / pAS160(S318) / pBAD / pS6 / p-4EBP1 |
|
26469692 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 每天連續(xù)用藥60 mg或每周用藥600 mg，幾個月，ARQ 092在人體中耐受良好。ARQ 092可能在血管內(nèi)細胞中抑制所有AKT亞型的活性，從而減弱SCD患者中的血栓形成和炎癥過程[2]。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突變的子宮內(nèi)膜腫瘤中高度活躍[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | SCD小鼠 |
| Dosages | 100 mg/10ml/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01473095 | Completed | Solid Tumor|Malignant Lymphoma|Tumor |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
November 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 468.98 | 分子式 | C27H25ClN6 |
| CAS號 | 1313883-00-9 | SDF | Download Miransertib (ARQ 092) HCl SDF |
| Smiles | C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)N3C4=C(C=CC(=N4)C5=CC=CC=C5)N=C3C6=C(N=CC=C6)N)N.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (159.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (8.52 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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