成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

Savolitinib (AZD6094)

別名: HMPL-504, Volitinib 中文名稱：沃利替尼

Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、選擇性的MET抑制劑，在對(duì)多種病例跡象中進(jìn)行臨床研發(fā)，如乳頭狀腎細(xì)胞癌。其對(duì)c-Met和p-Met的IC50分別為5 nM和3 nM。相對(duì)于所檢測(cè)的274種激酶，Savolitinib對(duì)c-Met具有精確的選擇性。

Savolitinib (AZD6094) Chemical Structure

Savolitinib (AZD6094) Chemical Structure

CAS: 1313725-88-0

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1970 現(xiàn)貨
2mg 877.19 現(xiàn)貨
5mg 1778 現(xiàn)貨
25mg 5381.3 現(xiàn)貨
100mg 10786.84 現(xiàn)貨
1g 31900 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

Savolitinib (AZD6094)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

c-Met Signaling Pathways

c-Met信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
NCI-H441 Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H441 cells assessed as HGF-induced proliferation after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.006 μM 25148209
NCI-H441 Function assay 1 h Inhibition of c-Met autophosphorylation in human NCI-H441 cells for 1 hr by ELISA, IC50=0.003 μM 25148209
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、選擇性的MET抑制劑，在對(duì)多種病例跡象中進(jìn)行臨床研發(fā)，如乳頭狀腎細(xì)胞癌。其對(duì)c-Met和p-Met的IC50分別為5 nM和3 nM。相對(duì)于所檢測(cè)的274種激酶，Savolitinib對(duì)c-Met具有精確的選擇性。
靶點(diǎn)
p-Met [1]
(Cell-free assay)		 c-Met [1]
(Cell-free assay)
3 nM 5 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Volitinib具有精確的激酶選擇性和效力[1]。在胃癌細(xì)胞株面板中，Volitinib具有高選擇性，在cMET調(diào)節(jié)異常的細(xì)胞系中有效地抑制細(xì)胞生長(zhǎng)（EC50的范圍為0.6 nM/L-12.5 nM/L）[2]。Volitinib具有良好的細(xì)胞膜通透性，在Caco-2細(xì)胞單層中沒有外排轉(zhuǎn)運(yùn)。在人類肝臟微粒體中，Volitinib沒有顯著地可逆性或基于機(jī)理的CYP抑制作用。在人類肝臟細(xì)胞中，也不誘導(dǎo)CYP1A2和CYP3A4[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 NCI-H441細(xì)胞
濃度 --
孵育時(shí)間 1 h
方法

將NCI-H441細(xì)胞以15,000 cells/孔的密度鋪于96孔板，予以含10%FBS的RPMI-1640培養(yǎng)基進(jìn)行培養(yǎng)。培養(yǎng)過夜后，用逐級(jí)稀釋的待檢測(cè)化合物對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，37℃處理1小時(shí)。然后將培養(yǎng)基移除，加入100 μL/孔的lysis buffer對(duì)細(xì)胞進(jìn)行裂解。將含有cell lysate的孔板置于-80℃過夜。第二天，將孔板置于冰上融解，輕輕混勻。將25 μL/孔的融解產(chǎn)物加入到包被有anti-p-Met抗體的試驗(yàn)板，檢測(cè)p-c-Met信號(hào)。在450 nm和570 nm處檢測(cè)p-c-Met水平。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot pMET / MET / pAKT / AKT / pERK / ERK 27472392
Growth inhibition assay Cell viability 27472392
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠藥代動(dòng)力學(xué)研究實(shí)驗(yàn)中（ICR小鼠），Volitinib的清除率是4.28 L/(h·kg)，半衰期為1.7小時(shí)。盡管其口服生物利用度僅為中等水平（F=27.2%），但其總的血漿暴露量高。在皮下注射U87MG的異種移植瘤模型中，Volitinib具有劑量依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用[1]。其處理將導(dǎo)致c-MET信號(hào)的藥效學(xué)的調(diào)整，在3/3 cMET-dysregulated GC PDX模型中形成有效的腫瘤瘀[2]。Volitinib具有中等的血漿蛋白結(jié)合率，在大鼠、狗和人類中為60%~60%，在小鼠中為40%，在猴子中為80%；在大鼠中，volitinib在不同的組織器官中廣泛分布，在肝臟、腎臟中具有高暴露量，而在腦、脊髓和睪丸中的暴露量低于血漿暴露量。在小鼠、大鼠、狗的藥代動(dòng)力學(xué)研究中，Volitinib具有快速的口服吸收率(Tmax<2.5 h)和高暴露量，口服生物利用度分別為27.2%, 42.6%, 86.3%，體內(nèi)清除率（CL）分別為11.0, 11.8和3.5 mL/min/kg，在穩(wěn)定狀態(tài)下的分布體積(Vss)分別為0.4, 1.4和1.4 L/kg。在大鼠中，劑量為1-25 mg/kg的Volitinib具有線性藥代動(dòng)力學(xué)特征，而在狗中，濃度為2-10 mg/kg的Volitinib具有先行藥代動(dòng)力學(xué)。食物的攝取對(duì)其在狗中的藥代動(dòng)力學(xué)幾乎沒有影響。而在猴子中，volitinib具有高的提取率(CL=17.2 mL/min/kg)。在猴子中，volitinib的低口服生物利用度可能是過度的首關(guān)提取所造成?？偟膩碚f，volitinib具有良好的臨床前PK/ADME屬性[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models Female athymic mice
Dosages 1.0, 2.5 and 10.0 mg/kg (oral); 2.5 mg/kg (i.v.)
Administration oral administration/i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05888207 Completed
Healthy Male Subjects
AstraZeneca|Parexel
 June 2 2023 Phase 1
NCT05043090 Recruiting
Papillary Renal Cell Carcinoma
AstraZeneca
 October 28 2021 Phase 3
NCT04606771 Active not recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer
AstraZeneca
 September 28 2020 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 345.36 分子式

C17H15N9
CAS號(hào) 1313725-88-0 SDF Download Savolitinib (AZD6094) SDF
Smiles CC(C1=CN2C=CN=C2C=C1)N3C4=NC(=CN=C4N=N3)C5=CN(N=C5)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 69 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請(qǐng)輸入您的姓名
請(qǐng)輸入您的郵箱地址 請(qǐng)輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請(qǐng)寫點(diǎn)東西給我們
Tags: buy Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (AZD6094) supplier | purchase Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (AZD6094) cost | Savolitinib (AZD6094) manufacturer | order Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (AZD6094) distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們