Tubastatin A HCl
Tubastatin A HCl是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，無細胞試驗中IC50為15 nM。選擇性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。
Tubastatin A HCl Chemical Structure
CAS: 1310693-92-5
產品質控
批次：
純度：
99.30%
99.30
Tubastatin A HCl相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| neuron cultures | Kinase assay | 2.5 μM | induces α-tubulin hyperacetylation | 20614936 | |
| neuron cultures | Function assay | ~10 μM | protects against glutathione depletion-induced oxidative stress | 20614936 | |
| 134/04 | Function assay | 7.5 μM | impairs myotube formation | 22174839 | |
| C2C12 | Function assay | 7.5 μM | impairs myotube formation | 22174839 | |
| HaCaT keratinocytes | Function assay | 10 μM | blocks arsenite from inducing Nrf2 protein translation | 22367689 | |
| JURL-MK1 | Function assay | 10 μM | enhances cell adhesivity to fibronectin | 23022583 | |
| CML-T1 | Function assay | 10 μM | enhances cell adhesivity to fibronectin | 23022583 | |
| K562 | Function assay | 10 μM | enhances cell adhesivity to fibronectin | 23022583 | |
| HL-60 | Function assay | 10 μM | enhances cell adhesivity to fibronectin | 23022583 | |
| KMCH | Growth inhibitory assay | ~10 μM | decreases proliferation and anchorage-independent growth | 23370327 | |
| THP-1 | Function assay | ~10 μM | inhibits TNF-α and IL-6 secretion | 23541634 | |
| RAW 264.7 | Function assay | ~10 μM | attenuates NO production | 23541634 | |
| HT3 | Function assay | ~5 μM | induces the differential α-tubulin acetylation | 23698468 | |
| SiHa | Function assay | ~5 μM | induces the differential α-tubulin acetylation | 23698468 | |
| CaSki | Function assay | ~5 μM | induces the differential α-tubulin acetylation | 23698468 | |
| SiHa | Function assay | ~5 μM | inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation | 23698468 | |
| CaSki | Function assay | ~5 μM | inhibits Thapsigargin- or EGF-induced SOCE activation | 23698468 | |
| MCF-7 | Growth inhibitory assay | 30 μM | IC50=15 μM | 23798680 | |
| MCF-7 | Function assay | 30 μM | increases the microtubule acetylation level. | 23798680 | |
| MCF-7 | Function assay | 30 μM | stabilizes microtubules against cold-induced depolymerization | 23798680 | |
| MCF-7 | Function assay | 15 μM | stabilizes microtubules against nocodazole-induced disassembly | 23798680 | |
| MCF-7 | Function assay | 30 μM | alteres the assembly dynamics of interphase microtubules | 23798680 | |
| MCF-7 | Function assay | 30 μM | increases the binding of HDAC6 with interphase microtubules | 23798680 | |
| PC12 | Function assay | ~3 μM | up-regulates anti-oxidative gene expression related to transcription factor XBP1s | 24909686 | |
| PC12 | Growth inhibitory assay | ~3 μM | reverse H2O2-induced growth inhibition | 24909686 | |
| HEK293T | Function assay | ~3 μM | up-regulated XBP1s protein level | 24909686 | |
| HEK293T | Function assay | ~3 μM | delays XBP1s protein degradation via acetylation-mediated proteasomal degradation | 24909686 | |
| Huh7 | Function assay | ~5 μM | suppresses proliferation of hepatitis C virus replicon with EC50 = 0.3 μM | 25108326 | |
| SKMEL21 | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| SKMEL103 | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| SKMEL28 | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| WM164 | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| WM1361a | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| WM1366 | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| WM793 | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| WM35 | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| WM983a | Growth inhibitory assay | ~500 nM | inhibits cell proliferation | 25957812 | |
| WM793 | Function assay | ~6 μM | induce G1 arrest | 25957812 | |
| WM164 | Function assay | ~6 μM | induce G1 arrest | 25957812 | |
| WM983a | Function assay | ~6 μM | induce G1 arrest | 25957812 | |
| WM164 | Function assay | ~3 μM | augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens | 25957812 | |
| WM983a | Function assay | ~3 μM | augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens | 25957812 | |
| IPC298 | Function assay | ~3 μM | augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens | 25957812 | |
| SKMEL30 | Function assay | ~3 μM | augments expression of MHC class I and melanoma associated antigens | 25957812 | |
| 293T | Function assay | ~2 μg/ml | induces PTEN expression and membrane translocation | 26279303 | |
| SACC-83 | Function assay | ~2 μg/ml | induces PTEN expression and membrane translocation | 26279303 | |
| 293T | Function assay | ~2 μg/ml | induces PTEN acetylation at K163 | 26279303 | |
| U-87 MG | Function assay | ~2 μg/ml | inhibits the migration and invasion | 26279303 | |
| U-87 MG | Function assay | ~10 μM | inhibits AKT phosphorylation | 26279303 | |
| U-87 MG | Growth inhibitory assay | ~10 μM | inhibits cell growth | 26279303 | |
| TCa83 | Function assay | induces PTEN expression and membrane translocation | 26279303 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Tubastatin A HCl是一種有效的，選擇性HDAC6抑制劑，無細胞試驗中IC50為15 nM。選擇性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了HDAC8(57倍以上)。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Tubastatin A 對所有11 種HDAC亞型都有選擇性, 對HDAC6的 IC50 為15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亞型的1000多倍，是對HDAC8選擇性的57倍左右。Tubastatin A 對 HDAC8 IC50為 854 nM。Tubastatin A 對同型半胱氨酸 (HCA) 誘導的神經細胞死亡具有保護作用 ，從5 μM開始這種保護作用具有劑量依賴特性， 到10 μM時基本可以完全保護細胞不受損傷[1] 。在體外100 ng/mL Tubastatin A增強Foxp3+ T-regulatory細胞 (Tregs) 對T細胞增殖的抑制[2]。 Tubastatin A 處理C2C12細胞會導致在成肌過程早期α-微管蛋白高乙酰化時肌管形成不正常;但是肌管延長正是發(fā)生在α-微管蛋白高乙?；瘯r[3] 。近期研究發(fā)現在小鼠卵巢癌細胞系MOSE-E和MOSE-L中， Tubastatin A處理會增加細胞彈性，這是在不劇烈改變肌動蛋白微絲和微管網絡的情況下用原子力顯微鏡檢測的結果[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 酶抑制作用分析 | |||
| 該實驗由 Reaction Biology 公司的Malvern, PA利用 Reaction Biology HDAC 光譜平臺完成(www.reactionbiology.com). HDAC1, 2,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10和11 的分析使用人源重組的相應蛋白; HDAC3的分析使用HDAC3/NcoR2 復合物。HDAC1, 2, 3, 6, 10和 11的底物選用熒光標記的 p53肽段379-382 (RHKKAc); HDAC8 的底物熒光標記的二?；?p53肽段379-382 (RHKAcKAc). HDAC4, 5, 7和 9的底物選用乙?；?–賴氨酸 (trifluoroacetyl)-AMC。Tubastatin A 溶于 DMSO并從30 μM濃度開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50模型檢測 。Trichostatin A的對照化合物(TSA) 從5 μM開始連續(xù)三倍稀釋用于10-dose IC50 模型檢測。 IC50值從曲線擬合中劑量與響應的斜率中獲得。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | Sprague-Dawley 大鼠胎鼠的原代皮質神經元 (胚胎期第 17天) | ||
| 濃度 | 0, 1.0, 2.5, 5.0, 7.5 和10 μM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | 從Sprague-Dawley 大鼠胎鼠(胚胎期第 17天)的大腦皮層中獲得原代皮質神經元。細胞接種后24小時開始實驗。在這一條件下細胞對谷氨酸介導的興奮毒性不敏感。為了進行毒性實驗, 細胞經PBS洗過之后 接種到極限必須培養(yǎng)基(Invitrogen)中，成分包含 5.5 g/L 葡萄糖, 10%胎牛血清, 2 mM L-谷氨酰胺和100 μM 胱氨酸。 在培養(yǎng)基中加入谷氨酸類似物homocysteate (HCA; 5 mM) 來誘導氧化應激。 HCA從 pH 7.5的母液稀釋100倍獲得。 加入 HCA后, 再加入一定濃度Tubastatin A 處理神經元。24小時后通過MTT法分析細胞存活情況 。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
|
29665050 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin / Acetylated tubulin HDAC6 |
|
23798680 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在多種實驗性結腸炎，主要組織相容性復合體-心臟同種移植排斥等炎癥與自身免疫病小鼠模型中，每天用0.5mg/kg Tubastatin A處理會抑制HDAC6 促進 T-regulatory細胞 (Tregs)的抑制活性[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 用野生型或HDAC6 -/-小鼠上取出的Na?ve CD45RBhi CD4+ CD25- 細胞 (1 × 106) 腹腔注射B6/Rag1 -/-小鼠 |
| Dosages | 0.5 mg/kg | |
| Administration | 每天腹腔注射 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 371.86 | 分子式 | C20H21N3O2.HCl |
| CAS號 | 1310693-92-5 | SDF | Download Tubastatin A HCl SDF |
| Smiles | CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3N2CC4=CC=C(C=C4)C(=O)NO.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (268.91 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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