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Latanoprost

別名: Xalatan, PhXA41, PHXA-41 中文名稱:拉坦前列素

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的類似物,是前列腺素類選擇性FP受體的激動劑。Latanoprost增加葡萄膜鞏膜外流,因而減少眼壓。

Latanoprost Chemical Structure

Latanoprost Chemical Structure

CAS: 130209-82-4

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生物活性

產品描述 Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的類似物,是前列腺素類選擇性FP受體的激動劑。Latanoprost增加葡萄膜鞏膜外流,因而減少眼壓。
靶點
retinoid X receptor α [2] PGF-prostanoid receptor [3]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Latanoprost是AMP激活蛋白激酶的間接激活劑,也是一個選擇性PXRα拮抗劑[2]。Latanoprost在體外實驗中誘導人類腎癌細胞(HCS)的形態(tài)異常和活力減弱、細胞周期阻滯。它還誘導了HCS細胞質膜的異常改變、DNA斷裂、超微結構的異常以及Caspase的激活。Latanoprost破壞HCS細胞中MTP、減少脂肪生成、促進脂肪酸氧化、增強脂肪細胞和肌小管的GLUT4的轉移和葡萄糖的吸收[2]。
細胞實驗 細胞系 人角膜基質細胞(HCS)
濃度 50 mg/l-0.78125 mg/l
孵育時間 4, 8, 12 h
方法 將HCS細胞接種于24孔板,用含10%的DMEM/F12培養(yǎng)基、置于37℃細胞培養(yǎng)箱進行培養(yǎng)。當細胞長至對數期時,將細胞培養(yǎng)基更換為含latanprost的培養(yǎng)基。按前所述條件繼續(xù)培養(yǎng),每4小時觀察一次他們的形態(tài)變化及生長狀態(tài)。
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 Latanoprost是一種用于治療開角型青光眼和高眼壓的臨床用藥。在兩種Ⅱ型糖尿病小鼠模型中,能有效改善其葡萄糖和血脂異常。它能改善葡萄糖耐量。慢性給藥可減少血脂、增強白色脂肪組織和骨骼肌中的胰島素通路。Latanoprost能有效激活AMPK,調節(jié)糖尿病小鼠中的血糖血脂代謝相關基因[2]。
動物實驗 Animal Models db/db 或 ob/ob 小鼠
Dosages 10 或 40 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05333419 Completed
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
PolyActiva Pty Ltd
March 4 2022 Phase 1
NCT02622334 Completed
Glaucoma
Hoffmann-La Roche
December 29 2015 Phase 1
NCT00941525 Completed
Open Angle Glaucoma|Ocular Hypertension
Aristotle University Of Thessaloniki
September 2009 Phase 4

化學信息&溶解度

分子量 432.59 分子式

C26H40O5

CAS號 130209-82-4 SDF Download Latanoprost SDF
密度 1.093 g/mL
Smiles CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1CCC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
儲存條件(自收到貨起) 2年 -80°C 液體

體外溶解度
批次:

DMSO : 87 mg/mL ( (201.11 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (201.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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