Nevirapine (NSC 641530)

別名: NSC 641530,NVP 中文名稱：奈韋拉平

目錄號(hào)：S1742 Purity: 99.66%

Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV-1感染和AIDS。

Nevirapine (NSC 641530) Chemical Structure

CAS: 129618-40-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	578.76	現(xiàn)貨
5mg	573.21	現(xiàn)貨
1g	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.66%

99.66

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay	17172311
human Jurkat E6-1 cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM	21414776
human C1866 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM	21194939
human MT2 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM	20527972
CEM-SS cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM	18222088
human MT4 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM	19933797
HeLa cells	Function assay			Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM	18665583
293T cells	Function assay			Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM	16527484
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生物活性

產(chǎn)品描述

Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV-1感染和AIDS。

靶點(diǎn)

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制劑，濃度遠(yuǎn)高于治療相關(guān)（Ki= 270 mM）的濃度。^[1] Nevirapine是一個(gè)非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，對(duì)逆轉(zhuǎn)錄病毒來源的逆轉(zhuǎn)錄酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人細(xì)胞系中的內(nèi)源性逆轉(zhuǎn)錄的有效抑制劑。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）細(xì)胞系和原代中的分化抑制作用，通過形態(tài)學(xué)，功能和免疫測(cè)定法所指示。^[2] Nevirapine，一個(gè)dipyridodiazepinone，是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶（RT）的一個(gè)高度特異性的抑制劑，在酶分析中IC 50=84nM和細(xì)胞培養(yǎng)物中抗HIV-1復(fù)制，IC 50為40nM。^[3] Nevirapine改變RNA酶H的切割特異性，導(dǎo)致Nevirapine誘發(fā)的核糖核酸酶H活性超過切割特異性變化的預(yù)期。^[4]>

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	4- CANVP是所有的雄性動(dòng)物和雌性小鼠，狗和猴的主要代謝物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有動(dòng)物的一個(gè)主要的糞便代謝物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠膽汁的主要代謝物。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05725252	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	May 28 2023	Phase 1
NCT05354713	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	November 5 2022	Phase 1
NCT04926727	Unknown status	Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Italfarmaco\|Opera CRO a TIGERMED Group Company	October 4 2021	--
NCT02738502	Completed	Maternal-fetal Infection Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	July 6 2016	Phase 2
NCT02383849	Completed	Low-Birth-Weight Infant\|Tuberculosis\|HIV	International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	August 4 2015	--

參考文獻(xiàn)
[1] Erickson DA, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1488-1495. [2] Mangiacasale R, et al. Oncogene, 2003, 22(18), 2750-2761. [3] Grob PM, et al. AIDS Res Hum Retroviruses, 1992, 8(2), 145-152. [4] Palaniappan C, et al. J Biol Chem, 1995, 270(9), 4861-4869. [5] Riska PS, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1434-1447. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Erickson DA, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1488-1495.
[2] Mangiacasale R, et al. Oncogene, 2003, 22(18), 2750-2761.
[3] Grob PM, et al. AIDS Res Hum Retroviruses, 1992, 8(2), 145-152.

[4] Palaniappan C, et al. J Biol Chem, 1995, 270(9), 4861-4869.
[5] Riska PS, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1434-1447.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	266.3	分子式	C₁₅H₁₄N₄O
CAS號(hào)	129618-40-2	SDF	Download Nevirapine (NSC 641530) SDF
Smiles	CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (199.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 53 mg/mL ( (199.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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