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Zoligratinib (Debio-1347)
別名: CH5183284, FF284
Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一種選擇性口服有效的FGFR抑制劑，對FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3，和 FGFR4的IC50分別為 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。
Zoligratinib (Debio-1347) Chemical Structure
CAS: 1265229-25-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Zoligratinib (Debio-1347)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fexagratinib (AZD4547) PD173074 BLU9931 LY2874455 Futibatinib (TAS-120) PD-166866 SSR128129E H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Derazantinib FIIN-2 Ferulic Acid ASP5878 Roblitinib (FGF401) Alofanib (RPT835) NSC12 PRN1371 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一種選擇性口服有效的FGFR抑制劑，對FGFR1，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)GFR3，和 FGFR4的IC50分別為 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在細胞水平試驗中，100 到300 nM 的CH5183284防止DMS114 (FGFR1 擴增)，SNU-16 (FGFR2擴增)，和KMS11 [t(4;14) 易位和FGFR3 Y373C 突變]細胞系中FGFR1，F(xiàn)GFR2，和FGFR3自身磷酸化。CH5183284因此產(chǎn)生對包含F(xiàn)GFR遺傳學改變的癌細胞系的選擇性抗增殖活性。 FGFR2含有一種門控突變(V564F)，使其抗其他FGFR抑制劑，而CH5183284能夠?qū)ζ洚a(chǎn)生抑制作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 蛋白激酶試驗 | |||
| CH5183284/Debio 1347對FGFR1的抑制活性使用放射性濾波器試驗通過測量33Pi與微板閃爍計數(shù)器的整合評估。LCK，EGFR，KIT，MET，SRC，BRK，F(xiàn)GFR2，F(xiàn)lt3，LTK，INSR，YES，ABL，EPHA2，ZAP70，F(xiàn)yn，IGF1R，KDR，和PDGFR對底物肽的磷酸化活性通過均相時間分辨熒光試驗使用LANCE Eu-W1024標記的抗磷酸酪氨酸PT66抗體根據(jù)標準方法測定。時間分辨熒光使用EnVision HTS酶標儀測定。Aurora A，Akt1/PKBα，PKA，Cdk1/cyclin B，Cdk2/cyclin A，PKCα，PKCβ1和PKCβ2對底物肽的活性通過IMAP FP篩選表達改進結(jié)合系統(tǒng)測定。熒光偏振使用EnVision HTS酶標儀測量。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 327 人腫瘤細胞系 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時間 | 4天 | |||
| 方法 | 細胞系加入到包含0.076 到10,000 nM CH5183284/Debio 1347的96孔板中，并在37℃下培養(yǎng)。培育4天后，加入細胞計數(shù)Kit-8溶液，并且再培養(yǎng)幾個小時后，450 nm下的吸光度使用iMark微孔板閱讀器測量。抗增殖活性使用公式(1 ? T/C) × 100 (%)計算，其中T 和 C代表藥物處理的細胞(T)和未處理的對照組細胞(C)在450 nm下的吸光度。IC50值使用Microsoft Excel 2007計算。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | pERK / ERK / pAKT / AKT DUSP6 pY-FGFR / pY-KDR / pY-PDGFR / pY-c-KIT |
|
26438159 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25169980 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CH5183284 (100 mg/kg/day, p.o.)對FGFR遺傳學改變的異種移植物，比如KG1 (白血病， FGFR1OP-FGFR1 融合體)，SNU-16 (胃癌，F(xiàn)GFR2 擴增)，MFE-280 (子宮內(nèi)膜癌，F(xiàn)GFR2 S252W突變體)，UM-UC-14 (膀胱癌，F(xiàn)GFR3 S249C 突變體)，和RT112/84 (膀胱癌，F(xiàn)GFR3-TACC3融合體)產(chǎn)生顯著的選擇性抗腫瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷KG1，SNU-16，MFE280，UM-UC-14，RT112/84，或MKN-45腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg/day | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03834220 | Terminated | Solid Tumor |
Debiopharm International SA|Caris Life Sciences|Optimal Research (Just In Time sites) |
March 22 2019 | Phase 2 |
| NCT01948297 | Terminated | Solid Tumours |
Debiopharm International SA |
August 2013 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 356.38 | 分子式 | C20H16N6O |
| CAS號 | 1265229-25-1 | SDF | Download Zoligratinib (Debio-1347) SDF |
| Smiles | CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C(=C(C=N3)C(=O)C4=CC5=CC=CC=C5N4)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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