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Omarigliptin (MK-3102)
中文名稱：奧格列汀
Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。
Omarigliptin (MK-3102) Chemical Structure
CAS: 1226781-44-7
產(chǎn)品質(zhì)控
Omarigliptin (MK-3102)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Talabostat (PT-100) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Omarigliptin (MK-3102)是一種競爭性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Omarigliptin是一種有效的DPP-4抑制劑，在其他所檢測蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、競爭性地與DPP-4活性位點結(jié)合，這一過程具有高度選擇性，是一個可逆的過程，在血糖過高的情況下，Omarigliptin可導致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時，口服Omarigliptin能顯著地、濃度依賴性地降低血糖波動。omarigliptin的給藥濃度依賴性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague?Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動力學研究顯示，omarigliptin具有低清除率（0.9?1.1 mL/min/kg）；在穩(wěn)態(tài)下分布容積為0.8?1.3 L/kg；終末半衰期長，約為11-22 h。在犬類和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期間，omarigliptin耐受良好，沒有觀測到死亡率或生理指標的明顯變化[1]。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內(nèi)迅速被吸收，在1小時內(nèi)達到峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 %[2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02906709 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
Merck Sharp & Dohme LLC |
October 17 2016 | Phase 4 |
| NCT01407276 | Completed | Chronic Renal Insufficiency|Type 2 Diabetes Mellitus |
Merck Sharp & Dohme LLC |
August 8 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 398.43 | 分子式 | C17H20F2N4O3S |
| CAS號 | 1226781-44-7 | SDF | Download Omarigliptin (MK-3102) SDF |
| Smiles | CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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