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Omarigliptin (MK-3102)

中文名稱：奧格列汀

Omarigliptin (MK-3102)是一種競(jìng)爭(zhēng)性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測(cè)的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對(duì)DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。

Omarigliptin (MK-3102) Chemical Structure

Omarigliptin (MK-3102) Chemical Structure

CAS: 1226781-44-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1770 現(xiàn)貨
5mg 1393.26 現(xiàn)貨
25mg 4235.07 現(xiàn)貨
100mg 9746.78 現(xiàn)貨
1g 31040.95 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S856501 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.20%
99.20

Omarigliptin (MK-3102)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DPP Signaling Pathways

DPP信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Omarigliptin (MK-3102)是一種競(jìng)爭(zhēng)性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測(cè)的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對(duì)DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。
靶點(diǎn)
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
1.6 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Omarigliptin是一種有效的DPP-4抑制劑，在其他所檢測(cè)蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對(duì)IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、競(jìng)爭(zhēng)性地與DPP-4活性位點(diǎn)結(jié)合，這一過(guò)程具有高度選擇性，是一個(gè)可逆的過(guò)程，在血糖過(guò)高的情況下，Omarigliptin可導(dǎo)致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低[2]。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(yàn)(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時(shí)，口服Omarigliptin能顯著地、濃度依賴性地降低血糖波動(dòng)。omarigliptin的給藥濃度依賴性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague?Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，omarigliptin具有低清除率（0.9?1.1 mL/min/kg）；在穩(wěn)態(tài)下分布容積為0.8?1.3 L/kg；終末半衰期長(zhǎng)，約為11-22 h。在犬類和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期間，omarigliptin耐受良好，沒(méi)有觀測(cè)到死亡率或生理指標(biāo)的明顯變化[1]。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內(nèi)迅速被吸收，在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 %[2]。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02906709 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Merck Sharp & Dohme LLC
 October 17 2016 Phase 4
NCT01407276 Completed
Chronic Renal Insufficiency|Type 2 Diabetes Mellitus
Merck Sharp & Dohme LLC
 August 8 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 398.43 分子式

C17H20F2N4O3S
CAS號(hào) 1226781-44-7 SDF Download Omarigliptin (MK-3102) SDF
Smiles CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (198.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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