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Thiazovivin

Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.5 μM，在單細(xì)胞分離后，促進(jìn)人胚胎干細(xì)胞（hESC）的存活。

Thiazovivin Chemical Structure

Thiazovivin Chemical Structure

CAS: 1226056-71-8

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1221.67 現(xiàn)貨
5mg 972.77 現(xiàn)貨
10mg 1707.94 現(xiàn)貨
50mg 5498.69 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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常與Thiazovivin一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

SB431542

Thiazovivin和SB431542組合使用可使豬胚胎成纖維細(xì)胞(PEF)直接轉(zhuǎn)化為富含脂肪的脂肪細(xì)胞。

Zhu J, et al. Cell Reprogram. 2012 Apr;14(2):99-105.

Y-27632

Thiazovivin和Y-27632聯(lián)合使用可維持iPSC的未分化狀態(tài)并促進(jìn)細(xì)胞存活。

Mohseni R, et al. Cell Biol Int. 2015 May;39(5):515-8.

RepSox (E-616452)

Thiiazovivin和RepSox導(dǎo)致HSF和KSF細(xì)胞中COL1A1表達(dá)水平顯著降低。

Yeo DC, et al. ACS Appl Bio Mater. 2018 Dec 17;1(6):2054-2061.

Laduviglusib (CHIR-99021)

Thiazovivin和Laduviglusib在Lgr5-GFPhi細(xì)胞中孵育，導(dǎo)致25%至30%的單分選腸干細(xì)胞(ISC)形成集落。

Wang F, et al. Gastroenterology. 2013 Aug;145(2):383-95.e1-21.

Thiazovivin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

ROCK Signaling Pathways

ROCK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
SCU-i10 hiPSCs Growth Inhibition Assay 0-20 μM 24 h significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth 25077932
HSMCs Function Assay 1?μM 2 h reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation 24965170
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.5 μM，在單細(xì)胞分離后，促進(jìn)人胚胎干細(xì)胞（hESC）的存活。
靶點(diǎn)
ROCK [1]
(Cell-free assay)
~0.5 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

盡管對(duì)細(xì)胞增殖影響較小，Thiazovivin治療顯著增強(qiáng)人胚胎干細(xì)胞(hESCs)的存活，使其被酶解后的存活增強(qiáng)30多倍，同時(shí)均勻維持特有集落形態(tài)的多潛能，和典型多潛能標(biāo)志物，如堿性磷酸酶(ALP) 的表達(dá)，和正常核型。[1]

解離的hESCs用Thiazovivin處理幾小時(shí)內(nèi)顯著增加其對(duì)人工基底膜-或?qū)诱尺B蛋白涂覆板的粘附，而對(duì)明膠涂覆的平板沒(méi)有影響。Thiazovivin治療增加細(xì)胞-ECM粘附介導(dǎo)的β1整合蛋白活性，其與生長(zhǎng)因子協(xié)同促進(jìn)細(xì)胞存活。除了活化整合蛋白，Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，也能夠通過(guò)E-鈣黏蛋白介導(dǎo)的細(xì)胞-細(xì)胞相互作用，保護(hù)hESCs在ECM缺乏的懸浮液中免于死亡。Thiazovivin治療有效抑制E-鈣黏蛋白的內(nèi)吞作用，從而穩(wěn)定細(xì)胞表面的E-鈣黏蛋白，并使細(xì)胞-細(xì)胞相互作用恢復(fù)，這對(duì)hESC在無(wú)ECM環(huán)境下的存活是必須的。Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，在2 μM濃度下抑制Rho相關(guān)的激酶(ROCK)活性，并保護(hù)hESCs，與廣泛使用的選擇性ROCK抑制劑Y-27632在10 μM濃度下的作用類似，表明Rho-ROCK信號(hào)調(diào)節(jié)細(xì)胞-ECM和細(xì)胞-細(xì)胞粘附。[1]1 μM Thiazovivin增加CB單核細(xì)胞的重組效能，以誘導(dǎo)10倍以上的多功能干細(xì)胞(iPSCs)。[2]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot ROCK1/2 28849097
Immunofluorescence E-cadherin / N-cadherin / α-SMA 28849097

化學(xué)信息&溶解度

分子量 311.36 分子式

C15H13N5OS
CAS號(hào) 1226056-71-8 SDF Download Thiazovivin SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (202.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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