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別名: Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B 中文名稱:丹酚酸B
Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一種抗氧化劑和自由基清除化合物,是從丹參中提取出來的最豐富的生物活性化合物。
Salvianolic acid B Chemical Structure
CAS: 121521-90-2
相關(guān)靶點 | SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5 | 點擊展開 |
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相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Salvianolic acid B (Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B)是一種抗氧化劑和自由基清除化合物,是從丹參中提取出來的最豐富的生物活性化合物。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Salvianolic acid B(又被稱為satanic acid B或lithospermic acid B)是新一代的天然抗氧化劑。它能夠影響缺氧/復(fù)氧誘導(dǎo)的內(nèi)皮細胞NO釋放、影響鈣離子聚集。當acid B的處理濃度為2.5, 5, and 10?mg/l時,細胞活力和SOD活性被增強,人臍靜脈內(nèi)皮細胞(ECV304)的丙二醛形成被抑制。SalB以劑量依賴方式抑制高糖誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激并減少ROS和8-OHDG的產(chǎn)生、減少線粒體去極化及凋亡效應(yīng)。它能夠下調(diào)Bax的表達和AIF的核轉(zhuǎn)運、以及高糖介導(dǎo)的細胞色素c釋放;上調(diào)高糖(HG)誘導(dǎo)的Bcl-2的表達。除此之外,SalB減弱HG誘導(dǎo)的caspase-3, -9, 減少施旺細胞(Schwann cells)的PARP分裂。SalB在人主動脈平滑肌細胞中以濃度依賴方式抑制血管緊張素Ⅱ或H2O2和TNF-α誘導(dǎo)的明膠分解活性。Salvianolic acid B可抑制血小板凝集和粘附、促進心血管生成。SalB還可增強細胞活性、減少缺血性細胞位于sub-G1期的數(shù)量并抗凋亡。它能抑制心肌損傷中的缺血和缺氧效應(yīng)。在非TGF-1刺激的人類肝星狀細胞株(LX-2)中抑制I型膠原的合成[1]。SalB激活哺乳動物SIRT1(一種NAD依賴性的Ⅲ型組蛋白脫乙酰酶)[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | 人肝癌細胞HepG2 | ||
濃度 | 8 μM | |||
孵育時間 | 3 h | |||
方法 | 將HepG2細胞培養(yǎng)在含10% FBS的MEM培養(yǎng)基中,使其在37℃、5% CO2的細胞培養(yǎng)箱中孵育。將細胞以1×105 cells/well的密度接種,并生長24小時。然后用8 μM SalB處理3小時或10 mM Ex527或RES處理6小時。處理過后,將細胞暴露于100 mM的乙醇中48小時。 |
體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | Salvianolic acid B能顯著地減少急性心肌梗塞大鼠模型中的心肌梗塞面積以及血乳酸脫氫酶水平、改善其心臟功能和心肌組織結(jié)構(gòu),從而抑制心肌缺血缺氧性損傷。 salvianolic acid B還可以改善血液流變學,減少氧化損傷、改善血管內(nèi)皮細胞功能并阻止冠狀動脈疾病的發(fā)展。在大鼠心肌梗塞模型中,SalB能選擇性地抑制MMP-9的活性,有效的增加左心室壁的厚度、改善心臟的收縮能力,減少心肌纖維化[1]。SalBd可減弱乙醇所誘導(dǎo)的肝臟炎癥,主要通過減少肝毒素細胞因子如TNF-α和IL-6的表達水平實現(xiàn)。在動物模型中,SalB對治療肝纖維病變具有療效,同時通過其抗氧化和抗炎癥活性,發(fā)揮保護心臟和神經(jīng)的活性[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | Sprague-Dawley雄性大鼠 |
Dosages | 15 或 30 mg/kg/d | |
Administration | 灌胃 |
NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT02694848 | Unknown status | Angina |
China Academy of Chinese Medical Sciences|Xiyuan Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences|Guang''anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences|General Hospital of Beijing PLA Military Region|Guangdong Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine |
February 2016 | Phase 4 |
分子量 | 718.61 | 分子式 | C36H30O16 |
CAS號 | 121521-90-2 | SDF | Download Salvianolic acid B SDF |
Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)OC(=O)C=CC2=C3C(C(OC3=C(C=C2)O)C4=CC(=C(C=C4)O)O)C(=O)OC(CC5=CC(=C(C=C5)O)O)C(=O)O)O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉末(密封) | ||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (139.15 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (139.15 mM) Ethanol : 100 mg/mL (139.15 mM) |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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