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Benzethonium Chloride

中文名稱：芐索氯銨

Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神經(jīng)元煙堿型乙酰膽堿受體）抑制劑，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分別為49 nM 和 122 nM。

Benzethonium Chloride Chemical Structure

Benzethonium Chloride Chemical Structure

CAS: 121-54-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
50mg 797.85 現(xiàn)貨
1g 5487.3 現(xiàn)貨
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批次： S416201 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]90 mg/mL]false 純度： 99.18%
99.18

Benzethonium Chloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

AChR Signaling Pathways

AChR信號通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Benzethonium chloride 是有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神經(jīng)元煙堿型乙酰膽堿受體）抑制劑，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分別為49 nM 和 122 nM。
靶點
α4β2 nAChRs [1] α7 nAChRs [1]
49 nM 122 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Benzethonium chloride以混合競爭性和非競爭性的方式抑制α7 nAChRs，但這兩種方式都不存在電壓依賴響應或者使用依賴響應。[1] Benzethonium chloride抑制毒蕈堿的信號，其計算出的IC50 為15 μM，希爾系數(shù)為0.6。[3] Benzethonium (5 μM)顯著增加細胞溶質(zhì)的Ca(2+)濃度，降低向前散射觸發(fā)的膜聯(lián)蛋白結(jié)合影響大約30%的紅細胞。Benzethonium (5 μM)進一步顯著增強葡萄糖消耗對細胞溶質(zhì)Ca(2+)濃度和膜聯(lián)蛋白結(jié)合的影響，但使葡萄糖消耗對向前散射的作用顯著遲鈍。[4] Benzethonium chloride降低細胞活性，其IC50在FaDu中為3.8 μM ，在NIH 3T3中為42.2 μM , 在C666-1中為5.3 μM , 而在GM05757中為 17.0 μM 。Benzethonium chloride (9 μM)在FaDu細胞中12小時后會誘導細胞凋亡，并且激活胱天蛋白酶。 [5]
細胞實驗 細胞系 FaDu, C666-1, NIH 3T3 和 GM05757 細胞系
濃度 42.2 μM
孵育時間 48 小時
方法

細胞以每孔5000個接種于96孔板中，置于100μL長培養(yǎng)基中，使其溫育24小時。然后加入Benzethonium chloride，如文所示，在5微升總體積中。48小時后，根據(jù)制造商的規(guī)格進行MTS測定,用DMSO（0.1％）處理的細胞作為陰性對照，順鉑（166.6μM）處理的細胞作為陽性對照。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Benzethonium chloride (5 mg/kg)切斷FaDu細胞腫瘤形成能力，延緩移植瘤的生長，并結(jié)合局部腫瘤放射療法來治療SCID小鼠體內(nèi)的FaDu腫瘤。 [5]
動物實驗 Animal Models SCID 小鼠體內(nèi)移植生長的的FaDu腫瘤.
Dosages 5毫克/千克
Administration 腹腔內(nèi)注射

化學信息&溶解度

分子量 448.08 分子式

C27H42NO2.Cl
CAS號 121-54-0 SDF Download Benzethonium Chloride SDF
Smiles CC(C)(C)CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)OCCOCC[N+](C)(C)CC2=CC=CC=C2.[Cl-]
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 90 mg/mL (200.85 mM)

Ethanol : 90 mg/mL (200.85 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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