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DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl
別名: NSC 617989 HCl
DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一種腺苷類似物，是競爭性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制劑，無細胞試驗中Ki為50 pM。
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DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl Chemical Structure
CAS: 120964-45-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Cytotoxic?assay | 72 h | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay， IC50=0.3 μM. | 26010585 | |
| human SKHEP1 cells | Cytotoxic?assay | 72 h | Cytotoxicity against human SKHEP1 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.72 μM. | 26010585 | |
| human SNU638 cells | Cytotoxic?assay | 72 h | Cytotoxicity against human SNU638 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.91 μM. | 26010585 | |
| human A549 cells | Cytotoxic?assay | 72 h | Cytotoxicity against human A549 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=1.4 μM. | 26010585 | |
| human PC3 cells | Cytotoxic?assay | 72 h | Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=9.39 μM. | 26010585 | |
| human HCT116 cells | Cytotoxic?assay | 72 h | Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.26 μM. | 26010585 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一種腺苷類似物，是競爭性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制劑，無細胞試驗中Ki為50 pM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細胞白血病OCI-AML3細胞，導致G0/G1期（58.5％）細胞積累顯著增加，從而導致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）細胞數(shù)量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細胞(~50%)，誘導細胞凋亡處理48小時，細胞劑量生長降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細胞及原代AML細胞，降低EZH2水平，抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理，誘導p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時，誘導HL-60細胞分化為CD11b+細胞近3倍。[2]3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型，具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細胞的水皰性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero細胞的牛痘和黃熱病病毒，IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。[3] 3-Deazaneplanocin A作用于美國 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有強的抗什曼原病的療效，平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使?jié)舛雀哌_10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL劑量處理，4天后，通過前鞭毛體抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷滲透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL劑量處理，消除約56％感染人巨噬細胞的L mexicana 和L brasiliensis 。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性測定 | |||
| AdoHcyase檢測的反應混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸鉀 (pH 7.6), 5 mM 二硫蘇糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油，和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物，包括5個單位小牛腸腺苷脫氨酶。加入100 μL 5 M甲酸終止反應，然后反應混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每個試管使用0.5 mL 0.1 M甲酸進行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到閃爍瓶中，從從柱中洗脫形成[14C]肌苷。加入10mL閃爍液后測定放射性。使用的酶量約為105 pU, 或75 ng純化的酶。在37°C下，1分鐘內(nèi)形成1 pmol產(chǎn)物需要的酶量為一個單位。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人類急性髓細胞白血病HL-60細胞 | ||
| 濃度 | ~1 μM | |||
| 孵育時間 | 2 天 | |||
| 方法 | 使用指定濃度的3-Deazaneplanocin A 處理細胞48小時。 處理后，收集細胞，并用PBS洗滌兩次， 約500個細胞接種到完全Methocult中，在37°C下含5% CO2的環(huán)境中培養(yǎng)7到10天。使用結(jié)晶紫進行細胞染色，通過溶解結(jié)晶紫染料在10％乙酸中，然后測量450nm處的吸光度，而測定相對細胞集落密度。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | EZH2 / H3K27me3 Suz12 / H3K4me3 / H3K36me2 TGFBR1 / TGFBR2 / Smad3 EED / p21 / p-RB / p27 / p-CDC2 HOXA6 / HOXB3 / HOXC4 / HOXD13 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 / p-ERK / ERK / p-IκB-α / IκB-α |
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27223261 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin F-actin / Paxillin EZH2 / Mst1 |
|
27226494 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27223261 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 3-Deazaneplanocin A在體內(nèi)具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg劑量處理牛痘病毒，在體內(nèi)顯示抗病毒活性。[3] 3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg劑量處理接種L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠，顯著降低皮膚利什曼病的的感染。[4] 3-Deazaneplanocin A處理感染Ebola病毒的小鼠，顯著誘導干擾-α 的產(chǎn)量增加。3-Deazaneplanocin A（感染后按2 mg/kg 劑量皮下注射）處理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠適應性EBO-Z 的小鼠，防止死亡。3-Deazaneplanocin A處理第1天降低平均血清病毒滴度，與安慰劑對照組相比，第2天降低100倍，第3天降低100000倍，產(chǎn)生的平均血清IFN-α水平在第2天為1420 pg/mL，第3天為1830 pg/mL。[5] |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 人類急性髓細胞白血病移植瘤HL-60 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 實驗第7天開始，每周腹腔處理兩次（周二-周四），持續(xù)2周 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 298.73 | 分子式 | C12H14N4O3.HCl |
| CAS號 | 120964-45-6 | SDF | Download DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl SDF |
| Smiles | C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (200.85 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 60 mg/mL (200.85 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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