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DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl

別名: NSC 617989 HCl

DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl,一種腺苷類似物,是競(jìng)爭(zhēng)性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為50 pM。

DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl Chemical Structure

DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl Chemical Structure

CAS: 120964-45-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 3923.01 現(xiàn)貨
1mg 1184.96 現(xiàn)貨
5mg 3595.41 現(xiàn)貨
25mg 10786.23 現(xiàn)貨
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DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human MDA-MB-231 cells Cytotoxic?assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.3 μM. 26010585
human SKHEP1 cells Cytotoxic?assay 72 h Cytotoxicity against human SKHEP1 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.72 μM. 26010585
human SNU638 cells Cytotoxic?assay 72 h Cytotoxicity against human SNU638 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.91 μM. 26010585
human A549 cells Cytotoxic?assay 72 h Cytotoxicity against human A549 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=1.4 μM. 26010585
human PC3 cells Cytotoxic?assay 72 h Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=9.39 μM. 26010585
human HCT116 cells Cytotoxic?assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.26 μM. 26010585
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生物活性

產(chǎn)品描述 DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl,一種腺苷類似物,是競(jìng)爭(zhēng)性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為50 pM。
靶點(diǎn)
S-adenosylhomocysteine hydrolase [1]
50 pM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人類急性髓細(xì)胞白血病OCI-AML3細(xì)胞,導(dǎo)致G0/G1期(58.5%)細(xì)胞積累顯著增加,從而導(dǎo)致S期(35.2%)和G2/M期(6.3%)細(xì)胞數(shù)量減少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60細(xì)胞(~50%),誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡處理48小時(shí),細(xì)胞劑量生長(zhǎng)降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3細(xì)胞及原代AML細(xì)胞,降低EZH2水平,抑制組蛋白H3在賴氨酸27位點(diǎn)的三甲基化。3-Deazaneplanocin A處理,誘導(dǎo)p16, p21, p27,和FBXO32,而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A處理48小時(shí),誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞分化為CD11b+細(xì)胞近3倍。[2]3-Deazaneplanocin A作用于幾種病毒類型,具有極好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929細(xì)胞的水皰性口炎病毒,H.Ep-2的副流感病毒,vero細(xì)胞的牛痘和黃熱病病毒,IC50分別為0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。[3] 3-Deazaneplanocin A作用于美國(guó) Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株,具有強(qiáng)的抗什曼原病的療效,平均ID50 為 96 ng/mL, 而即使?jié)舛雀哌_(dá)10 μg/mL,也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL劑量處理,4天后,通過(guò)前鞭毛體抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷滲透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL劑量處理,消除約56%感染人巨噬細(xì)胞的L mexicana 和L brasiliensis 。[4]

激酶實(shí)驗(yàn) S-腺苷同型半胱氨酸水解酶活性測(cè)定
AdoHcyase檢測(cè)的反應(yīng)混合物有0.5 mL, 50 mM 磷酸鉀 (pH 7.6), 5 mM 二硫蘇糖醇, 1 mM EDTA, 10%甘油,和酶。L-[8-14C]AdoHcy用作底物,包括5個(gè)單位小牛腸腺苷脫氨酶。加入100 μL 5 M甲酸終止反應(yīng),然后反應(yīng)混合物加到SP-Sephadex C-25柱(0.8×2.5 cm)中,在 0.1 M 甲酸中平衡。每個(gè)試管使用0.5 mL 0.1 M甲酸進(jìn)行漂洗。3.5 mL 0.1 M甲酸加到閃爍瓶中,從從柱中洗脫形成[14C]肌苷。加入10mL閃爍液后測(cè)定放射性。使用的酶量約為105 pU, 或75 ng純化的酶。在37°C下,1分鐘內(nèi)形成1 pmol產(chǎn)物需要的酶量為一個(gè)單位。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類急性髓細(xì)胞白血病HL-60細(xì)胞
濃度 ~1 μM
孵育時(shí)間 2 天
方法

使用指定濃度的3-Deazaneplanocin A 處理細(xì)胞48小時(shí)。 處理后,收集細(xì)胞,并用PBS洗滌兩次, 約500個(gè)細(xì)胞接種到完全Methocult中,在37°C下含5% CO2的環(huán)境中培養(yǎng)7到10天。使用結(jié)晶紫進(jìn)行細(xì)胞染色,通過(guò)溶解結(jié)晶紫染料在10%乙酸中,然后測(cè)量450nm處的吸光度,而測(cè)定相對(duì)細(xì)胞集落密度。

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot EZH2 / H3K27me3 Suz12 / H3K4me3 / H3K36me2 TGFBR1 / TGFBR2 / Smad3 EED / p21 / p-RB / p27 / p-CDC2 HOXA6 / HOXB3 / HOXC4 / HOXD13 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 / p-ERK / ERK / p-IκB-α / IκB-α 27223261
Immunofluorescence α-tubulin F-actin / Paxillin EZH2 / Mst1 27226494
Growth inhibition assay Cell viability 27223261
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

3-Deazaneplanocin A在體內(nèi)具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg劑量處理牛痘病毒,在體內(nèi)顯示抗病毒活性。[3] 3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg劑量處理接種L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠,顯著降低皮膚利什曼病的的感染。[4] 3-Deazaneplanocin A處理感染Ebola病毒的小鼠,顯著誘導(dǎo)干擾-α 的產(chǎn)量增加。3-Deazaneplanocin A(感染后按2 mg/kg 劑量皮下注射)處理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠適應(yīng)性EBO-Z 的小鼠,防止死亡。3-Deazaneplanocin A處理第1天降低平均血清病毒滴度,與安慰劑對(duì)照組相比,第2天降低100倍,第3天降低100000倍,產(chǎn)生的平均血清IFN-α水平在第2天為1420 pg/mL,第3天為1830 pg/mL。[5]

動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 人類急性髓細(xì)胞白血病移植瘤HL-60
Dosages 1 mg/kg
Administration 實(shí)驗(yàn)第7天開(kāi)始,每周腹腔處理兩次(周二-周四),持續(xù)2周

化學(xué)信息&溶解度

分子量 298.73 分子式

C12H14N4O3.HCl

CAS號(hào) 120964-45-6 SDF Download DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl SDF
Smiles C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 60 mg/mL ( (200.85 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 60 mg/mL (200.85 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問(wèn)題,均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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