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Talazoparib (BMN 673)

別名: LT-673

Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一種新型的PARP抑制劑，無細胞試驗中對PARP1的IC50為0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制劑，但不抑制PARG，對PTEN突變型高度敏感。Phase 3。

Talazoparib (BMN 673) Chemical Structure

Talazoparib (BMN 673) Chemical Structure

CAS: 1207456-01-6

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 現(xiàn)貨
10mg 1040.13 現(xiàn)貨
50mg 3104.01 現(xiàn)貨
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Talazoparib (BMN 673)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

PARP Signaling Pathways

PARP信號通路圖

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
BR5FVB1-Akt Apoptosis Assay 0.1-100 nM 72 h induces apoptosis 26047697
BR5FVB1-Akt Growth Inhibition Assay 0.1-100 nM 24/48/72 h inhibits cell proliferation dose dependently 26047697
LoVo Cytotoxicity assay 0.4 uM 5 days GI50 = 0.004 μM 26652717
MX1 Function assay 1 mg/kg 2 ,8 and 24 hrs Decrease in PAR level in athymic nu/nu mouse xenografted with human MX1 cells at 1 mg/kg, po administered as single dose measured after 2 ,8 and 24 hrs by ELISA 26652717
MX1 Antitumor assay 0.33 mg/kg 28 days Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg, po qd administered for 28 days 26652717
MX1 Antitumor assay 0.165 mg/kg 28 days Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse assessed as tumor growth inhibition at 0.165 mg/kg, po administered twice a day for 28 days 26652717
Capan1 Function assay 0.1 uM 4 hrs Inhibition of PARP1 in BRCA2 deficient human Capan1 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 0.1 uM after 4 hrs by Western blot analysis 28692916
MDA-MB-436 Function assay 1 uM 4 hrs Inhibition of PARP1 in BRCA1 deficient human MDA-MB-436 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 1 uM after 4 hrs by Western blot analysis 28692916
MX1 Function assay 0.33 mg/kg Potentiation of carboplatin-induced tumor growth inhibition of BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg po and animals were treated with carboplatin at 35 mg/kg, ip on day 1 26652717
LoVo Function assay 30 mins EC50 = 0.0025 μM 25761096
LoVo Function assay 30 mins EC50 = 0.00251 μM 26652717
MDA-MB-436 Antiproliferative assay 7 days IC50 = 0.0007 μM 28692916
Capan1 Antiproliferative assay 7 days IC50 = 0.0018 μM 28692916
VC8 Cytotoxicity assay 3 days IC50 = 0.0042 μM 28692916
V79 Cytotoxicity assay 3 days IC50 = 5.0114 μM 28692916
NALM-6 Growth Inhibition Assay IC50=49 nM 25263539
CHLA-136 Growth Inhibition Assay IC50=14.2 nM 25263539
CHLA-90 Growth Inhibition Assay IC50>?1,000 nM 25263539
NB-EBc1 Growth Inhibition Assay IC50=25.8 nM 25263539
NB-1643 Growth Inhibition Assay IC50=18.4 nM 25263539
SJ-GBM2 Growth Inhibition Assay IC50=16.2 nM 25263539
CHLA-258 Growth Inhibition Assay IC50=4.6 nM 25263539
CHLA-10 Growth Inhibition Assay IC50=67.8 nM 25263539
CHLA-9 Growth Inhibition Assay IC50=8.2 nM 25263539
TC-71 Growth Inhibition Assay IC50=3.7 nM 25263539
CHLA-266 Growth Inhibition Assay IC50>?1,000 nM 25263539
BT-12 Growth Inhibition Assay IC50>?1,000 nM 25263539
Rh30 Growth Inhibition Assay IC50=31.1 nM 25263539
Rh18 Growth Inhibition Assay IC50=4.9 nM 25263539
Rh41 Growth Inhibition Assay IC50=8.1 nM 25263539
RD Growth Inhibition Assay IC50=8.7 nM 25263539
MIA PaCa-2 Growth Inhibition Assay IC50=58.23?±?8.1?μM? 25864590
Capan-1 Growth Inhibition Assay IC50=16.0?±?5.4?μM? 25864590
COG-LL-317 Growth Inhibition Assay IC50=9.4 nM 25263539
RS4;11 Growth Inhibition Assay IC50=52.6 nM 25263539
MOLT-4 Growth Inhibition Assay IC50=16.6 nM 25263539
CCRF-CEM Growth Inhibition Assay IC50=697.3 nM 25263539
Kasumi-1 Growth Inhibition Assay IC50=786.2 nM 25263539
Karpas-299 Growth Inhibition Assay IC50=75.7 nM 25263539
Ramos-RA1 Growth Inhibition Assay IC50=68.3 nM 25263539
DT40 Growth Inhibition Assay IC50=4 nM 24356813
DU145 Growth Inhibition Assay IC50=11 nM 24356813
H209 Growth Inhibition Assay IC50=1.7 nM 24077350
H1048 Growth Inhibition Assay IC50=2.2 nM 24077350
H524 Growth Inhibition Assay IC50=3.1 nM 24077350
H1930 Growth Inhibition Assay IC50=4.1 nM 24077350
H69 Growth Inhibition Assay IC50=5.2 nM 24077350
H2081 Growth Inhibition Assay IC50=6.3 nM 24077350
H2107 Growth Inhibition Assay IC50=7.3 nM 24077350
H1092 Growth Inhibition Assay IC50=8.9 nM 24077350
DMS-79 Growth Inhibition Assay IC50=9.3 nM 24077350
H446 Growth Inhibition Assay IC50=13 nM 24077350
COR-L279 Growth Inhibition Assay IC50=15 nM 24077350
MX1 Cytotoxicity assay EC50 = 0.0003 μM 26652717
Capan1 Cytotoxicity assay EC50 = 0.005 μM 26652717
MRC5 Cytotoxicity assay EC50 = 0.31 μM 26652717
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生物活性

產(chǎn)品描述 Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一種新型的PARP抑制劑，無細胞試驗中對PARP1的IC50為0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制劑，但不抑制PARG，對PTEN突變型高度敏感。Phase 3。
特性 到目前為止報道的最有效的選擇性PARP抑制劑。
靶點
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
0.57 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

BMN-673 選擇性與PARP 結(jié)合，且抑制PARP-介導(dǎo)的通過堿基切除修復(fù)途徑的單鏈DNA斷裂的修復(fù)。增強了DNA鏈斷裂的積累，促進基因組不穩(wěn)定性，并最終導(dǎo)致細胞凋亡。BMN 673選擇性殺死BRCA-1或BRCA-2突變的癌細胞。BMN 673作用于BRCA-1突變 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突變的細胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有單藥細胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人類成纖維細胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的腫瘤細胞系，IC50為90 nM到1.9 μM。[1]

 
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot pKAP1 / pChk2 / pChk1 cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / γ-H2AX p-ATM PD-L1 28947502
Growth inhibition assay Cell viability 29158830
Immunofluorescence cleaved PARP / 53BP1 RAD51 28958991
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠的藥代動力學(xué)研究中，BMN673每天單獨給藥，具有>50％口服生物有效性和藥代動力學(xué)特性。在MX-1移植瘤腫瘤模型研究中, BMN 673每天口服給藥，顯著增強細胞毒性療法的抗腫瘤效果，這種作用具有劑量依賴性。[2]
動物實驗 Animal Models MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
Dosages 0.33 mg/kg/day,每天一次
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05425862 Suspended
Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC)
Peter MacCallum Cancer Centre Australia
 October 21 2022 Phase 1
NCT05141708 Completed
Metastatic Breast Cancer|Breast Neoplasms
Pfizer
 December 17 2021 --
NCT05053854 Recruiting
Neuroendocrine Tumors
Peter MacCallum Cancer Centre Australia
 December 8 2021 Phase 1
NCT04991480 Active not recruiting
Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Breast Cancer
Artios Pharma Ltd
 September 13 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04987931 Completed
Breast Cancer
Pfizer
 August 20 2021 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 380.35 分子式

 

C19H14F2N6O
 
CAS號 1207456-01-6 SDF --
Smiles CN1C(=NC=N1)C2C(NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Which solvent do you recommend to dilute the inhibitor for in vivo study in mice?

回答：
BMN673 (S7048) can be dissolved in vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) according to the paper: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/19/18/5003.full. Quote from Method and Material section "Xenograft experiments: BMN 673 (various doses as indicated), or vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) was administered by oral gavage"

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