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DMH1

DMH1是選擇性BMP receptor抑制劑，抑制ALK2，IC50為107.9 nM,對AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR沒有抑制效果。DMH1可抑制自噬。

DMH1 Chemical Structure

DMH1 Chemical Structure

CAS: 1206711-16-1

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
10mg 876.37 現(xiàn)貨
25mg 1869.93 現(xiàn)貨
50mg 3718.26 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
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DMH1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

TGF-beta/Smad Signaling Pathways

TGF-beta/Smad信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HUVECs Function assay 4.5 μM 2 h simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level 29473997
HeLa Function assay 5 μmol/L and 10 μmol/L 24?h DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells. 26579463
OVCAR3 Function assay 20 μM 24?h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
MCF-7 Function assay 5 μmol/L and 10 μmol/L 24?h completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells 26579463
OVCAR8 Function assay 20 μM 24?h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
SKOV3 Function assay 20 μM 24?h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
A549 Function assay 3 and 5 μM 24?h DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner 24603907
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生物活性

產(chǎn)品描述 DMH1是選擇性BMP receptor抑制劑，抑制ALK2，IC50為107.9 nM,對AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR沒有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
靶點(diǎn)
ALK2 [1]
(Cell-free assay)
107.9 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 DMH1抑制BMP信號，IC50 為100 nM，并選擇性抑制BMP誘導(dǎo)的Smad1/5/8活化。[1] DMH1增加小鼠胚胎干細(xì)胞中心肌細(xì)胞祖細(xì)胞，并促進(jìn)心肌分化。[3]此外，DMH1作為一種BMP抑制劑，顯著降低NSCLC細(xì)胞生長，遷移和侵襲。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶實(shí)驗(yàn)
所有激酶測定通過Reaction Biology Corp進(jìn)行。簡而言之，化合物從30 μM開始以3倍連續(xù)稀釋為10個濃度測定，使用非特異性激酶抑制劑staurosporine作為對照。體外激酶反應(yīng)在10 μM (33P)γATP存在下進(jìn)行。5種測試的激酶為人BMP I 型受體激活素受體樣激酶2 (ALK-2/ACVR1)，人TGFβI 型受體激活素受體樣激酶5 (Alk5/TGFβR1)，人VEGF II型受體 (KDR/Flk-1/VEGFR2)，人AMP活化的蛋白質(zhì)激酶(AMPK/A1/B1/G1)和人血小板源生長因子受體-β (PDGFRβ)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 A549 細(xì)胞
濃度 ~5 μM
孵育時間 48-96 小時
方法 以大約10,000 個A549細(xì)胞每孔接種于96孔板，并培養(yǎng)過夜。然后將培養(yǎng)基改變?yōu)楹珼MSO或各種濃度DMH1的新鮮培養(yǎng)基。將細(xì)胞培養(yǎng)48小時或96小時后，用100 μL含 10%三氯乙酸的1× PBS取代培養(yǎng)基終止處理，再在4℃下至少培養(yǎng)1小時。隨后，板用水清洗，并空氣干燥。板用50 μL 0.4%磺酰羅丹明在1%乙酸中于室溫下著色30分鐘。未結(jié)合的染料用1%乙酸洗掉?？諝飧稍锖螅鞍捉Y(jié)合染料在10 mM Tris溶液中溶解，吸光度在565 nm酶標(biāo)儀上讀取。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT 26337467
Growth inhibition assay Cell proliferation 26337467
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 DMH1使斑馬魚胚胎的胚胎軸背部化，而不破壞血管生成過程。[1]在前心外膜移植組織中，DMH1引起對上皮細(xì)胞層遷移的最大抑制。[2]在負(fù)荷A549異種移植物的小鼠體內(nèi)，DMH1 (5 mg/kg i.p.)減弱異種移植肺腫瘤的生長。[4]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 負(fù)荷 A549 異種移植物的小鼠。
Dosages ~5 mg/kg
Administration i.p.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 380.44 分子式

C24 H20 N4 O
CAS號 1206711-16-1 SDF Download DMH1 SDF
Smiles CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 25 mg/mL ( (65.71 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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