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Spebrutinib (AVL-292)
別名: CC-292
Spebrutinib (AVL-292)是一個通過共價結合的，可以口服，并且具有高度選擇性的BTK抑制劑，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被測激酶至少1400倍的選擇性。Phase 1.
Spebrutinib (AVL-292) Chemical Structure
CAS: 1202757-89-8
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Spebrutinib (AVL-292)相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Spebrutinib (AVL-292)是一個通過共價結合的，可以口服，并且具有高度選擇性的BTK抑制劑，其IC50小于0.5 nM，展示了比其他被測激酶至少1400倍的選擇性。Phase 1. | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AVL-292在Ramos細胞中對BTK產(chǎn)生了劑量依賴性的抑制作用，其EC50為8 nM；并且抑制了下游的BCR通路。[1] AVL-292通過抑制BTK的活性，進一步的抑制了B細胞的增殖，其EC50為3 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | BTK OMNIA測試過程 | |||
| 實驗條件包括，40 μM ATP (1X KMATP), 10 μM Y5-Sox, and 10 nM BTK酶. 簡言之, 將由1.13X ATP and the Y5 Sox組成的底物混合物放入由20 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 5 mM?β-甘油磷酸, 5% 甘油, 和0.2 mM DTT組成的1X Omnia激酶反應緩沖液中. 關于IC50測定, 將5 μL酶和以三倍比例稀釋的抑制劑放入到50% DMSO中，25°C孵育30 min. 激酶反應從加入45 μL ATP/Y5 底物混合物開始計時，用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485處檢測60分鐘。 將每個小孔的反應根據(jù)GraphPad軟件制作成動力學曲線從而計算出IC50值. | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人源B細胞 | ||
| 濃度 | ~1000 nM | |||
| 孵育時間 | 72 hours | |||
| 方法 | 用負選擇的方式分離天然人源B細胞并用RPMI稀釋為0.4–0.5 × 106 cells/ml的懸浮液。將細胞與α-human IgM (每孔終濃度5 μg/ml）混合，然后加入DMSO 或者 AVL-292 (每孔終濃度分別為0.01, 0.1, 1.0, 10.0, 100.0, 1000 nM )，放入96孔板中. 細胞在37°C，5% CO2的培養(yǎng)箱中孵育56小時. 然后加入3H-Thymidine(每孔終濃度1 μCi), 培養(yǎng)過夜后檢測3H含量. 實驗進行三次。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在膠原蛋白誘導的小鼠關節(jié)炎模型中，AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)劑量依賴性的抑制了這類炎癥的臨床癥狀，包括關節(jié)和爪子的腫脹度以及受影響爪子發(fā)紅癥狀的減少。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02031419 | Terminated | Lymphoma Large B-Cell Diffuse |
Celgene |
December 18 2013 | Phase 1 |
| NCT01766583 | Completed | Relapsed/Refractory B-cell Lymphoma |
The Lymphoma Academic Research Organisation|Celgene Corporation |
February 2013 | Phase 1 |
| NCT01351935 | Completed | B Cell Non-Hodgkin''s Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Waldenstrom Macroglobulinemia |
Celgene|The Leukemia and Lymphoma Society |
July 18 2011 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 423.44 | 分子式 | C22H22FN5O3 |
| CAS號 | 1202757-89-8 | SDF | Download Spebrutinib (AVL-292) SDF |
| Smiles | COCCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC(=CC=C3)NC(=O)C=C)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (200.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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