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Donepezil HCl

中文名稱(chēng)：鹽酸多奈哌齊

Donepezil HCl 是一種特異性的，有效的AChE抑制劑，作用于bAChE和hAChE，IC50分別為8.12 nM和11.6 nM。此產(chǎn)品不溶于PBS，請(qǐng)勿用PBS溶解給藥。

Donepezil HCl Chemical Structure

Donepezil HCl Chemical Structure

CAS: 120011-70-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 573.3 現(xiàn)貨
25mg 876.95 現(xiàn)貨
50mg 1392.39 現(xiàn)貨
200mg 2842.67 現(xiàn)貨
1g 8764 現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S246202 Water]5 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.94%
99.94

Donepezil HCl 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

AChR Signaling Pathways

AChR信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Donepezil HCl 是一種特異性的，有效的AChE抑制劑，作用于bAChE和hAChE，IC50分別為8.12 nM和11.6 nM。此產(chǎn)品不溶于PBS，請(qǐng)勿用PBS溶解給藥。
靶點(diǎn)
bAChE [1] hAChE [1]
8.12 nM 11.6 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Donepezil濃度依賴(lài)性抑制人SHSY5Y神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞中卡巴膽堿刺激的細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增加，表明Donepezil具有毒蕈堿拮抗劑活性。[2]一個(gè)近代的研究表明，Donepezil能夠保護(hù)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)免受H2O2誘導(dǎo)的細(xì)胞損害。這可能是心腦血管疾病氧化應(yīng)激的一種有效的潛在治療法。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Donepezil在大鼠體內(nèi)腹腔注射劑量依賴(lài)性增加唾液分泌和震顫，這是明顯的類(lèi)膽堿行為信號(hào)，ED50為6 μmol/kg。Donepezil口服給藥效力較弱，ED50為50 μmol/kg。[2]在體內(nèi)分別給藥時(shí)，與生理鹽水處理的小鼠相比，5-HT(4)受體誘導(dǎo)劑，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高認(rèn)知行為，而刪減劑量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)聯(lián)合給藥改善記憶力。但是同時(shí)給藥5-HT(4)R拮抗劑(GR125487, 10 mg/kg)時(shí)，該改善作用會(huì)被阻斷。[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 雄性Lister Hooded大鼠
Dosages 18 μM/kg
Administration 腹腔注射或口服給藥
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06373094 Not yet recruiting
Alzheimer Disease
Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.
 June 1 2024 Phase 1
NCT04308304 Completed
Alzheimer''s Disease
Merck Sharp & Dohme LLC
 February 16 2021 Phase 1
NCT04617782 Completed
Healthy Subjects
Corium Inc.
 December 8 2020 Phase 1
NCT03905096 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 April 12 2019 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 416 分子式

C24H29NO3.HCl
CAS號(hào) 120011-70-3 SDF Download Donepezil HCl SDF
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 5 mg/mL (12.01 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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