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Sofosbuvir

別名: GS-7977, PSI-7977 中文名稱：索非布韋，索氟布韋

Sofosbuvir是一種 HCV的NS5B polymerase抑制劑，用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。

Sofosbuvir Chemical Structure

Sofosbuvir Chemical Structure

CAS: 1190307-88-0

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
5mg 1223.91 現(xiàn)貨
25mg 3894.35 現(xiàn)貨
100mg 7997.34 現(xiàn)貨
1g 24488.1 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

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Sofosbuvir相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathways

DNA/RNA Synthesis信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Sofosbuvir是一種 HCV的NS5B polymerase抑制劑，用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
靶點(diǎn)
NS5B polymerase [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 作為HCV NS5B聚合酶抑制劑, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA復(fù)制,EC50分別為92 nM 和 1.07 μM，EC90 分別為0.29 μM和 2.99 μM, 相應(yīng)地，克隆A細(xì)胞與 PSI-7977 溫育，比克隆A細(xì)胞與 PSI-7976溫育，產(chǎn)生更高濃度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成 PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。[1] S282T NS5B 聚合酶突變型而不是S96T 突變型抗PSI-7977，EC90從0.42 μM 提高到7.8 μM。在 8天 細(xì)胞毒性檢測(cè)中， PSI-7977作用于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM細(xì)胞沒有毒性，即使?jié)舛雀哌_(dá)100 μM。PSI-7977處理HepG2細(xì)胞14天，抑制mtDNA和rDNA, IC90分別為72.1 μM和 68.6 μM。[2] PSI-7977有效抑制基因型(GT) 1a, 1b, 和 2a復(fù)制，以及含GT 2a, 2b,和3a NS5B聚合酶的嵌合復(fù)制。 JFH-1 NS5B 區(qū)序列分析說明 選擇在 S282T出現(xiàn)前后的其他氨基酸變化,包括T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 必需抗PSI-7977。[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 Huh7, HepG2, BxPC3, 和 CEM
濃度 溶于DMSO, 終濃度為~100 μM
孵育時(shí)間 8 天
方法 使用不同濃度PSI-7977處理細(xì)胞8天。在生長(zhǎng)末期,每孔中加入CellTiter 96 AQueous One Solution 細(xì)胞增殖檢測(cè)試劑盒中的MTS染料，實(shí)驗(yàn)板再溫育2小時(shí)。使用 Victor3 酶標(biāo)儀在490 nm處測(cè)定吸光值。通過含細(xì)胞和PSI-7977的孔中吸光值與未處理對(duì)照細(xì)胞組吸光值，而測(cè)定IC50值。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05992077 Recruiting
HCV Infection
ANRS Emerging Infectious Diseases
 August 7 2023 Not Applicable
NCT05140941 Recruiting
Hepatitis C Chronic|Pregnancy; Infection
Catherine Anne Chappell|Gilead Sciences|University of Pittsburgh
 April 4 2022 Phase 4
NCT04852614 Recruiting
Hepatitis C Virus Infection
Ain Shams University
 December 1 2020 --
NCT04773756 Completed
Covid19
Alexandria University
 November 1 2020 Phase 4
NCT04382404 Completed
Hepatitis C Chronic
Catherine Anne Chappell|Gilead Sciences|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Pittsburgh
 October 22 2020 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 529.45 分子式

C22H29FN3O9P
CAS號(hào) 1190307-88-0 SDF Download Sofosbuvir SDF
Smiles CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (188.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (188.87 mM)

Water : 11 mg/mL (20.77 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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