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Baricitinib

別名: INCB028050, LY3009104 中文名稱：巴瑞克替尼

Baricitinib是一種選擇性JAK1和JAK2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2選擇性高70和10倍左右，對(duì)c-Met和Chk2沒有抑制作用。Baricitinib被發(fā)現(xiàn)可以減少或干擾病毒進(jìn)入目標(biāo)細(xì)胞，并用于COVID-19的治療研究中。Phase 3

Baricitinib Chemical Structure

Baricitinib Chemical Structure

CAS: 1187594-09-7

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1392.3 現(xiàn)貨
5mg 1122.03 現(xiàn)貨
10mg 1793.61 現(xiàn)貨
50mg 5487.3 現(xiàn)貨
200mg 10401.3 現(xiàn)貨
1g 16134.3 現(xiàn)貨
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Baricitinib相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

JAK Signaling Pathways

JAK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa Function assay 5 uM 2 hrs Inhibition of IFNgamma-induced JAK2 phosphorylation in human HeLa cells at 5 uM incubated for 2 hrs by Western blot method 27137359
human CD34+ cells Function assay 45 mins Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50=0.0878μM 24417533
CD34+ Function assay 45 mins Inhibition of JAK2 homodimer in human CD34+ cells spiked into human whole blood assessed as inhibition of EPO-induced STAT-5 phosphorylation preincubated for 45 mins followed by EPO addition measured after 15 mins by FACS analysis, IC50 = 0.0878 μM. 24417533
human UT7 cells Function assay Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay 26372653
human TF1 cells Function assay Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay 26372653
TF1 Function assay Inhibition of JAK1 in human TF1 cells assessed as suppression of IL6-stimulated STAT3 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.017 μM. 26372653
UT7 Function assay Inhibition of JAK2 in human UT7 cells assessed as suppression of EPO-stimulated STAT5 phosphorylation by AlphaScreen assay, INH = 0.31 μM. 26372653
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Baricitinib是一種選擇性JAK1和JAK2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2選擇性高70和10倍左右，對(duì)c-Met和Chk2沒有抑制作用。Baricitinib被發(fā)現(xiàn)可以減少或干擾病毒進(jìn)入目標(biāo)細(xì)胞，并用于COVID-19的治療研究中。Phase 3
靶點(diǎn)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 TYK2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK3 [1]
(Cell-free assay)
5.7 nM 5.9 nM 53 nM >400 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在外周血單核細(xì)胞中Baricitinib抑制IL-6刺激的典型底物STAT3 (pSTAT3) 的磷酸化以及隨后趨化因子MCP-1的產(chǎn)生，IC50值分別為44 nM和40 nM。在獨(dú)立的幼稚型T 細(xì)胞中Baricitinib也可以抑制IL-23刺激的STAT3的磷酸化，IC50為20 nM [1]。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot phSTAT1 / phSTAT3 28369741
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Baricitinib在全血中抑制IL-6刺激的STAT3磷酸化，IC50為128 nM。 Baricitinib (10 mg/kg口服)預(yù)期能夠在大鼠中抑制JAK1/2 信號(hào) (抑制率≥50%)達(dá)8小時(shí)。Baricitinib (10mg/mL,口服)可以抑制佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型的疾病得分并且具有劑量依賴特性。與對(duì)照組相比，1mg/kg Baricitinib處理兩周可以對(duì)雌鹿爪子體積增長(zhǎng)抑制50%，3 mg/kg 或10 mg/kg劑量可以抑制95%以上。與對(duì)照組相比，1mg/kg Baricitinib處理可以對(duì)佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型免疫浸潤(rùn)，水腫，和關(guān)節(jié)周圍組織外觀的綜合得分抑制27%，3mg/kg可以抑制64%，10 mg/kg可以抑制82%。1, 3和10 mg/kg Baricitinib分別使佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型骨吸收減少15%, 61%和67%。Baricitinib (10mg/kg,每天一次連續(xù)2周，口服)可以使佐劑性關(guān)節(jié)炎大鼠模型踝關(guān)節(jié)和跗骨的正常結(jié)構(gòu)和外觀得到影像學(xué)上的改善。Baricitinib可以降低達(dá)拉亞動(dòng)物外周血中STAT3的磷酸化水平，并且具有劑量和時(shí)間依賴的特性。Baricitinib (10 mg/mL, 口服)可以使小鼠膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎（CIA）模型的關(guān)節(jié)損傷綜合得分提高47%。在膠原抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CAIA)小鼠模型中Baricitinib (10 mg/kg) 可以減少血管翳 (74%)和骨損傷(78%)，改善軟骨損傷 (43%)和炎癥信號(hào) (33%), 使疾病綜合得分提高53%。在CIA和CAIA模型中，Baricitinib (10 mg/kg)可以對(duì)遲發(fā)型超敏反應(yīng)抑制48%[1]。

Baricitinib對(duì)于活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人是有效的，而疾病修飾藥物和生物制劑大多很難有效[2]。

Baricitinib優(yōu)先抑制JAK1 和 JAK2, 選擇性高于Tyk2 10倍，高于JAK3 100倍。觀察到的GLPG-0634對(duì)于ACR20的效果至少和tofacitinib一樣而且優(yōu)于Baricitinib, 因?yàn)锽aricitinib 僅在一項(xiàng)二期臨床實(shí)驗(yàn)中可以適度地影響ACR20值[3]。

Baricitinib具有劑量限制的副作用，會(huì)誘發(fā)貧血病，這是由于對(duì)JAK2的影響造成的，但是無(wú)論如何它的藥效非常明確[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 膠原蛋白誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CIA)小鼠模型
Dosages 10 mg/mL
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05914584 Not yet recruiting
Hospital-acquired Pneumonia
Nantes University Hospital
 July 1 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05189106 Recruiting
Amyotrophic Lateral Sclerosis|Alzheimer Disease|Mild Cognitive Impairment
Massachusetts General Hospital
 December 5 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05074420 Recruiting
Covid19|Corona Virus Infection
Eli Lilly and Company
 December 21 2021 Phase 3
NCT04208464 Completed
Idiopathic Inflammatory Myopathies
University of Manchester|Eli Lilly and Company|Clinical Trials Unit Manchester|Karolinska Institutet
 October 7 2021 Phase 2
NCT04358614 Completed
COVID|Pneumonia
Fabrizio Cantini|Hospital of Prato
 March 16 2020 Phase 2|Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 371.42 分子式

C16H17N7O2S
CAS號(hào) 1187594-09-7 SDF Download Baricitinib SDF
Smiles CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 74 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Do you know if S2851 will dissolve directly into 0.5% methylcellulose (vehicle for oral gavage treatments) or is acid required to dissolve it?

回答：
S2851 dissolve directly into 0.5% methylcellulose, and this is cited from the reference. We also test that dissolve S2851 into 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol. The solubility is about 30 mg/mL.

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