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Calpeptin

Calpeptin 是一種有效的,細(xì)胞滲透性 calpain 抑制劑,對鈣蛋白酶 I (豬紅細(xì)胞),鈣蛋白酶 II (豬腎臟),木瓜蛋白酶,和鈣蛋白酶 I (人血小板)的ID50分別為52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉細(xì)胞中可減少凋亡和細(xì)胞內(nèi)的炎癥變化。

Calpeptin Chemical Structure

Calpeptin Chemical Structure

CAS: 117591-20-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 現(xiàn)貨
10mg 808.43 現(xiàn)貨
50mg 2446.68 現(xiàn)貨
200mg 6122.01 現(xiàn)貨
1g 16298.1 現(xiàn)貨
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Calpeptin相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻(xiàn)信息
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
PC12 Autophagy assay 10 uM 96 hrs Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 48 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs 18391949
COS7 Autophagy assay 50 uM 24 hrs Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs 18391949
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
NMuMG Function assay 25 to 50 uM 24 to 72 hrs Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis ChEMBL
HeLa Autophagy assay 50 uM Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1 18391949
HeLa Antiviral assay Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM. ChEMBL
HeLa Cytotoxic assay Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM. ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述 Calpeptin 是一種有效的,細(xì)胞滲透性 calpain 抑制劑,對鈣蛋白酶 I (豬紅細(xì)胞),鈣蛋白酶 II (豬腎臟),木瓜蛋白酶,和鈣蛋白酶 I (人血小板)的ID50分別為52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。Calpeptin 在肌肉細(xì)胞中可減少凋亡和細(xì)胞內(nèi)的炎癥變化。
靶點(diǎn)
Calpain II (porcine kidney) [1] Calpain I (human platelets) [1] Calpain I (porcine erythrocytes) [1] Papainb [1]
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Calpeptin在凝血酶,離子霉素或膠原蛋白刺激的血小板中劑量相關(guān)性抑制20K磷酸化。 [1]在分化的PC12細(xì)胞中,Calpeptin通過抑制鈣蛋白酶活性促進(jìn)神經(jīng)突延長。[2]在大鼠視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞中,Calpeptin減弱細(xì)胞凋亡,維持正常的全細(xì)胞膜電位,從而提供功能性神經(jīng)保護(hù)作用。[3]
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Immunofluorescence Src / EGFR 29641465
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在貓科動物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中,calpeptin (0.6 mg/kg, i.v.)阻斷calpain和caspase-3的激活與其底物的裂解,以及心肌細(xì)胞的程序性死亡。[4]在大鼠局部腦缺血再灌注模型中,Calpeptin通過抑制Caspase-3的表達(dá)減少海馬CA1區(qū)的神經(jīng)元細(xì)胞凋亡。[5]
動物實(shí)驗(yàn) Animal Models 貓的右心室(RV) PO (RVPO)模型
Dosages 0.6 mg/kg
Administration i.v.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 362.46 分子式

C20H30N2O4

CAS號 117591-20-5 SDF Download Calpeptin SDF
Smiles CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 72 mg/mL ( (198.64 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (198.64 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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