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BMS-794833
BMS-794833是一種有效的，ATP競爭性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑，IC50為1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。
BMS-794833 Chemical Structure
CAS: 1174046-72-0
產品質控
批次：
純度：
99.84%
99.84
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相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | BMS-794833是一種有效的，ATP競爭性Met (c-Met)/VEGFR2抑制劑，IC50為1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前體藥物。 Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BMS794833也抑制Met受體激活的胃癌細胞系GTL-16, IC50 為39 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Met激酶實驗： | |||
| BMS798433溶解在DMSO中，實驗使用前用水稀釋。反應液包括桿狀病毒表達的GST-Met激酶，20 mM Tris-HCl(pH 為7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1μM ATP，及 0.2 μCi γ-ATP。反應在30oC溫育1小時，然后加入8% TCA終止反應。TCA沉淀物轉移到GF/C板上，用采集器和過濾器收集，用液體閃爍計數器定量。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | GTL-16細胞 | ||
| 濃度 | 1 μM 左右 | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | GTL-16細胞接種在96孔板上，溫育24小時。BMS798433溶解在DMSO中，濃度為10mM，在實驗使用前用培養(yǎng)基稀釋。然后BMS798433處理細胞72小時。然后做MTT實驗測IC50值。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | BMS798433處理人類胃移植瘤模型 GTL-16細胞系14天，沒有明顯的細胞毒性，每個腫瘤中腫瘤生長抑制率達50%以上。BMS798433作用于惡性膠質瘤模型U87，按動物體重，每千克處理25mg BMS798433，結果顯示腫瘤完全停止生長。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00792558 | Withdrawn | Advanced Solid Tumors |
Bristol-Myers Squibb |
January 2009 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 468.84 | 分子式 | C23H15ClF2N4O3 |
| CAS號 | 1174046-72-0 | SDF | Download BMS-794833 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (200.49 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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