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HO-3867
HO-3867, 姜黃素的一種類似物, 是選擇性的STAT3抑制劑。抑制STAT3的磷酸化、轉(zhuǎn)錄和DNA結(jié)合活性，而不影響其他活性STATs的表達。HO-3867 可誘導(dǎo)凋亡。
HO-3867 Chemical Structure
CAS: 1172133-28-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S750101
DMSO]13 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.89%
99.89
HO-3867相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | STAT1 STAT3 STAT5 STAT6 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Stattic NSC 74859 (S3I-201) Cryptotanshinone (Tanshinone C) SH-4-54 C188-9 BP-1-102 Napabucasin (BBI608) Nifuroxazide AS1517499 Homoharringtonine (HHT) STAT5-IN-1 Ochromycinone (STA-21) HJC0152 APTSTAT3-9R STAT3-IN-1 SC-1 Narciclasine SH5-07 (SH-5-07) Scutellarin | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號通路庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | HO-3867, 姜黃素的一種類似物, 是選擇性的STAT3抑制劑。抑制STAT3的磷酸化、轉(zhuǎn)錄和DNA結(jié)合活性，而不影響其他活性STATs的表達。HO-3867 可誘導(dǎo)凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | HO-3867在A2780和其他測試的卵巢癌細胞系中產(chǎn)生顯著的細胞毒性， 對非癌卵巢上皮細胞的毒性較低。HO-3867誘導(dǎo)A2780細胞中G(2)-M細胞周期阻滯，并通過caspase-8 和caspase-3的活化促進細胞凋亡。HO-3867阻斷人卵巢癌細胞系中JAK/STAT3通路。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | A2780 (A2780R)，PA-1，SKOV3，OV4，和 OVCAR3 細胞；人卵巢表面上皮細胞 | ||
| 濃度 | ~20 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 細胞活性使用MTT通過比色法測定。在活細胞線粒體中，黃色MTT被還原轉(zhuǎn)化為甲瓚，變?yōu)樽仙?。細胞?5毫米燒餅中生長為~80%覆蓋率，將其胰蛋白化，計數(shù)，以7,000細胞/孔的平均密度接種于96孔板，培育過夜，然后用HO-3867處理24小時。所有實驗使用8份相同的測試樣品進行，每次至少進行3次。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | HO-3867 (100 ppm，口服)抑制小鼠體內(nèi)卵巢癌異種移植瘤的生長，而沒有顯著的毒性信號，會抑制pSTAT3，并下調(diào)STAT3靶向蛋白。[1] HO-3867通過對STAT3的抑制使順鉑耐藥性卵巢癌敏感化。[2] HO-3867 (100 ppm 口服) 通過減少氧化應(yīng)激并增加PTEN在大鼠肺中的表達，減弱左心室衰竭誘發(fā)的肺動脈高血壓。 [3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷卵巢癌 A2780 腫瘤異種移植物的小鼠 |
| Dosages | ~100 ppm | |
| Administration | 口服 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 464.55 | 分子式 | C28H30F2N2O2 |
| CAS號 | 1172133-28-6 | SDF | Download HO-3867 SDF |
| Smiles | CC1(C=C(C(N1O)(C)C)CN2CC(=CC3=CC=C(C=C3)F)C(=O)C(=CC4=CC=C(C=C4)F)C2)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (27.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (12.91 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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* 必填項
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