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Dofetilide

別名: UK-68798 中文名稱(chēng)：多非利特

Dofetilide (UK-68798) 是一種選擇性的potassium channel ((hERG))阻斷劑，用作III型抗心律失常藥。

Dofetilide Chemical Structure

Dofetilide Chemical Structure

CAS: 115256-11-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mg 814.36 現(xiàn)貨
50mg 2534.35 現(xiàn)貨
200mg 5495.56 現(xiàn)貨
1g 14496.3 現(xiàn)貨
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Dofetilide 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Potassium Channel Signaling Pathways

Potassium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Dofetilide (UK-68798) 是一種選擇性的potassium channel ((hERG))阻斷劑，用作III型抗心律失常藥。
靶點(diǎn)
Potassium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在爪蟾卵母細(xì)胞離體培養(yǎng)中，Dofetilide阻斷HERG電流。[1] 在豚鼠心肌中，Dofetilide（1 μM）降低IKR的幅度到對(duì)照組電流的61％，如通過(guò)200毫秒的測(cè)試脈沖和去激活尾電流IKR的分析測(cè)量。[2] 在完整犬心臟中，Dofetilide增加apico-基底視差，是尖端比基底的明顯更多的ERPs的增加。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在陳舊性心肌梗死（MI）犬中，Dofetilide（100 毫克/公斤，腹腔注射）不抑制由兩級(jí)冠狀動(dòng)脈結(jié)扎和腎上腺素或冠狀動(dòng)脈結(jié)扎和再灌注引起的心律失常，但由PES所致抑制折返心律失常。在食用digitalis arrhythmia的狗中，Dofetilide還顯示出了抗心律失常作用。Dofetilide增加QT間期，并顯示這樣的其它III類(lèi)藥物負(fù)性變的效果，但是與其他類(lèi)的不同在抗心律失常型材三劑，例如D-索他洛爾，E-4031，并在其不阻止的MS-551心室纖顫（VF）立即冠狀動(dòng)脈再灌注后的發(fā)生，并且對(duì)digitalis arrhythmia失常某些抗心律失常作用。[4] 在SD大鼠中，Dofetilide導(dǎo)致再吸收的增加，和階段依賴(lài)性畸形。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05906732 Recruiting
Long QT Syndrome
Thryv Therapeutics Inc.
 March 12 2023 Phase 1|Phase 2
NCT01097330 Terminated
Defibrillators Implantable|Tachycardia Ventricular
Population Health Research Institute|Abbott Medical Devices|Hamilton Health Sciences Corporation
 August 2010 Phase 3

化學(xué)信息&溶解度

分子量 441.56 分子式

C19H27N3O5S2
CAS號(hào) 115256-11-6 SDF Download Dofetilide SDF
Smiles CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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