MK571

別名: L-660711

目錄號(hào)：S8126 Purity: 99.06%

MK571是一種具有口服活性的、選擇性半胱氨酰白三烯受體CysLT1的拮抗劑。

MK571 Chemical Structure

CAS: 115104-28-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
5mg	794.88	現(xiàn)貨
25mg	2597.14	現(xiàn)貨
100mg	7347.25	現(xiàn)貨
1g	22687.09	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S812601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.06%

99.06

MK571相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	LTB4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MK-571 sodium salt	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 生物活性庫Ⅱ	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MK571是一種具有口服活性的、選擇性半胱氨酰白三烯受體CysLT1的拮抗劑。

靶點(diǎn)

CysLT1 ^[1]

MRP1 ^[2]

MRP4 ^[2]

cMOAT ^[4]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為0.22±0.15 nM (n=35)，在人類肺部抑制[3H]LTD4的結(jié)合，Ki值為2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711對(duì)[3H]LTC4的結(jié)合活性較低或沒有活性，在豚鼠肺部IC50為23±11 μM (n=16)、在人類肺部中IC50為32 μM (n=1)^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系(U251, MZ-256, MZ-327)
	濃度	25 μM
	孵育時(shí)間	7 h
	方法	將細(xì)胞以1×10³/孔的密度接種于96孔板，在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)72小時(shí)，讓MRP1的信使RNA受到抑制。然后用對(duì)照培養(yǎng)基或化療藥物對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，處理72小時(shí)。之后，將溶解于PBS中的MTT加入到每孔，孵育4小時(shí)，移去MTT溶液，加入DMSO。10分鐘后，測(cè)定570 nm處的吸光值。在進(jìn)一步化療藥物處理前或檢測(cè)前7小時(shí)，將小分子抑制劑MK571（25 μM）和Reversan (15µM)加入其中。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-MLC P2Y12 / CysLT1R / CysLT2R		23385799

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	健康年輕人對(duì)MK-571耐受良好。在口服后，MK-571被迅速吸收。在給藥后1.1-1.5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male Msueley strain guinea pigs
	Dosages	0.001-3.0 mg/kg
	Administration	靜脈注射

參考文獻(xiàn)
[1] Jones TR, et al. Can J Physiol Pharmacol. 1989, 67(1):17-28. [2] Amanda Tivnan, et al. Front Neurosci. 2015, 9:218. [3] Depré M, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1992, 43(4):427-30. [4] Luo FR, et al. Drug Metab Dispos. 2002, 30(7):763-70. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Jones TR, et al. Can J Physiol Pharmacol. 1989, 67(1):17-28.
[2] Amanda Tivnan, et al. Front Neurosci. 2015, 9:218.
[3] Depré M, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1992, 43(4):427-30.

[4] Luo FR, et al. Drug Metab Dispos. 2002, 30(7):763-70.

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	515.09	分子式	C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂
CAS號(hào)	115104-28-4	SDF	Download MK571 SDF
Smiles	CN(C)C(=O)CCSC(C1=CC=CC(=C1)C=CC2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)C=C2)SCCC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (194.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (36.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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