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AZ 3146
AZ 3146是一種選擇性Mps1抑制劑，IC50為35 nM左右，有助于聚集CENP-E(驅動蛋白相關的動力蛋白)，對FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。
AZ 3146 Chemical Structure
CAS: 1124329-14-1
產品質控
批次：
純度：
99.98%
99.98
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human HCT116 cells | Growth inhibition assay | 72 h | Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=1.2 μM | 24256217 | |
| human HCT116 cells | Function assay | Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132, IC50=0.72 μM | 24256217 | ||
| sf9 insect cells | Function assay | Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay, IC50=7 nM | 24256217 | ||
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生物活性
| 產品描述 | AZ 3146是一種選擇性Mps1抑制劑，IC50為35 nM左右，有助于聚集CENP-E(驅動蛋白相關的動力蛋白)，對FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | AZ3146也抑制FAK，JNK1，JNK2 和 Kit。AZ3146顯著抑制細胞中Mps1的磷酸化作用。Aurora B和BubR1的有絲分裂特異性磷酸形式不被AZ3146影響。AZ3146不抑制有絲分裂細胞中Cdk1 或aurora B。HeLa細胞用Nocodazole和2 μM AZ3146處理，僅短暫延遲有絲分裂，隨后重新復制它們的基因組，表明AZ3146能夠阻斷SAC。AZ3146也會抑制已經建立的SAC信號，其不被nocodazole阻斷，AZ3146也會顯著加速有絲分裂結束。在其他未受到干擾的有絲分裂中，AZ3146使完成有絲分裂的時間從對照組的90分鐘減少到32分鐘。引人注目的是，~90% AZ3146處理的HeLa細胞發(fā)生異常有絲分裂，~50%進入分裂后期的細胞沒有調整它們的染色體，~30%完成有絲分裂的細胞沒有進行明顯的染色體分離。AZ3146對Mad2的著絲粒定位具有顯著作用，將其水平降低到~15%，但是它對Mad1的作用不明顯，其水平保持在~60%。進入有絲分裂期前，Mps1被AZ3146抑制，隨后Mad1和Mad2對著絲粒的聚集被阻止。然而，如果進入有絲分裂期后，Mps1被AZ3146抑制，Mad1–C-Mad2核心復合物仍然與著絲粒結合，但是O-Mad2不能完全聚集。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Mps1 |
|
20624899 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 452.55 | 分子式 | C24H32N6O3 |
| CAS號 | 1124329-14-1 | SDF | Download AZ 3146 SDF |
| Smiles | CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 91 mg/mL (201.08 mM) DMSO : 28 mg/mL ( (61.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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* 必填項
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