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PF-04620110
PF-04620110是一種口服有效的，選擇性甘油二酯酰基轉(zhuǎn)移酶-1(DGAT1)抑制劑，IC50為19 nM。
PF-04620110 Chemical Structure
CAS: 1109276-89-2
產(chǎn)品質(zhì)控
PF-04620110相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PF-04620110是一種口服有效的，選擇性甘油二酯?；D(zhuǎn)移酶-1(DGAT1)抑制劑，IC50為19 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠體內(nèi)，PF-04620110在≥0.1 毫克/千克劑量下降低脂質(zhì)刺激后的血漿甘油三酯水平。[1]在嚙齒動物體內(nèi)，PF-04620110對DGAT1的抑制引起包括甘油三酯類脂質(zhì)的多元不飽和脂肪酸的富集。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性 Sprague Dawley 大鼠 |
| Dosages | ~10 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01298518 | Completed | Type 2 Diabetes Patients |
Pfizer |
February 2011 | Phase 1 |
| NCT01166217 | Completed | Healthy |
Pfizer|Bristol-Myers Squibb |
July 2010 | Phase 1 |
| NCT01146327 | Completed | Healthy |
Pfizer|Bristol-Myers Squibb |
June 2010 | Phase 1 |
| NCT01064492 | Completed | Healthy Volunteers |
Pfizer |
February 2010 | Phase 1 |
| NCT00959426 | Completed | Obesity|Overweight|Healthy |
Pfizer|Bristol-Myers Squibb |
August 2009 | Phase 1 |
| NCT00799006 | Completed | Overweight |
Pfizer |
November 2008 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 396.44 | 分子式 | C21H24N4O4 |
| CAS號 | 1109276-89-2 | SDF | Download PF-04620110 SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1CC(=O)O)C2=CC=C(C=C2)N3CCOC4=NC=NC(=C4C3=O)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (123.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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