Meclizine 2HCl

別名: NSC 28728,Meclozine dihydrochloride 中文名稱：鹽酸美克洛嗪,鹽酸苯甲嗪

目錄號：S1986 Purity: 99.98%

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) 是histamine H1 receptor拮抗劑,用于治療惡心，暈動病，也是mCAR（組成型雄烷受體激動劑配體）激動劑配體，也是hCAR的反向激動劑。

Meclizine 2HCl Chemical Structure

CAS: 1104-22-9

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批次：純度： 99.98%

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Histamine H1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Meclizine 是一種組胺H1受體拮抗劑，用于治療惡心和暈動病，具有抗膽堿能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制和局部麻醉作用。^[1]Meclizine是小鼠CAR激動劑配體(組成型雄甾烷受體)，人類CAR的反向激動劑。在體外實驗中，Meclizine劑量依賴性增加mCAR反式激活，激活激素受體共激活因子1與受體的結(jié)合。相反，在來源于小鼠的只表達(dá)hCAR，不表達(dá)mCAR的肝臟細(xì)胞中，meclizine抑制hCAR轉(zhuǎn)錄激活和魯米那誘導(dǎo)的CAR下游基因，包括細(xì)胞色素p450 單氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表達(dá)。^[2]
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	HepG2細(xì)胞
	濃度	~10 μM
	孵育時間	24小時
	方法	HepG2細(xì)胞在24孔板DMEM培養(yǎng)基中培養(yǎng)，用包含10%活性炭吸附過的牛血清增補。細(xì)胞用磷酸鈣轉(zhuǎn)染100 納克受體表達(dá)載體，300納克熒光素酶報告質(zhì)粒，以及100納克pSV2-β-半乳糖苷酶作為轉(zhuǎn)染效率的質(zhì)控物。轉(zhuǎn)染12小時后加入藥物，細(xì)胞再培養(yǎng)24小時。裂解細(xì)胞，以β-半乳糖苷酶活性作為背景測定熒光素酶活性

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Meclizine處理小鼠會以CAR依賴的方式增加CAR靶基因的表達(dá)。^[2]在小鼠polyQ毒性細(xì)胞模型中， Meclizine降低氧化代謝，抑制細(xì)胞凋亡性死亡。^[3]
動物實驗	Animal Models	老鼠
	Dosages	100毫克/千克
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] King CT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1965, 147, 391-398. [2] Huang W, et al. Mol Endocrinol, 2004, 18(10), 2402-2408. [3] Gohil VM, et al. Hum Mol Genet, 2011, 20(2), 294-300.

參考文獻(xiàn)

[1] King CT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1965, 147, 391-398.
[2] Huang W, et al. Mol Endocrinol, 2004, 18(10), 2402-2408.
[3] Gohil VM, et al. Hum Mol Genet, 2011, 20(2), 294-300.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	463.87	分子式	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl
CAS號	1104-22-9	SDF	Download Meclizine 2HCl SDF
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 2 mg/mL (4.31 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (2.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (8.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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