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Tovorafenib (MLN2480)

別名: BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101

Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。

Tovorafenib (MLN2480) Chemical Structure

Tovorafenib (MLN2480) Chemical Structure

CAS: 1096708-71-2

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1793.61 現(xiàn)貨
5mg 1373.49 現(xiàn)貨
50mg 7928.47 現(xiàn)貨
1g 62244 現(xiàn)貨
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Tovorafenib (MLN2480)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) 是一種口服的Raf激酶抑制劑。
靶點(diǎn)
Raf [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

MLN2480在攜帶有BRAF和一些RAS突變的臨床癌癥模型中抑制MAPK信號(hào)通路[1]。

MLN2480在低濃度下激活磷酸化MEK,但在高濃度下會(huì)抑制此活性。MLN2480的抑制效果在不同的模型和基因背景下也有所有不同[2]。

在體外實(shí)驗(yàn)中,MLN2480和TAK-733(MEK變構(gòu)抑制劑)在細(xì)胞增殖檢測中結(jié)合使用,結(jié)果證明這兩種小分子化合物具有增效活性。除此之外,Western blot分析證明MLN2480抑制由于TAK-733處理所造成的負(fù)反饋MEK激活,從而更有效、一致抑制地抑制MAPK信號(hào)通路。MLN2480對(duì)PARK的抑制作用則較弱[1][2]。

實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-ERK / ERK 28082416
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

MLN2480在黑素瘤、結(jié)腸癌、肺癌、胰腺癌的移植瘤模型中具有抗腫瘤活性[3]

MLN2480(37.5 mg/kg)在腫瘤異種移植模型中耐受性良好,MLN-2480(12.5 mg)與TAK-733 (1 mg/kg)的結(jié)合使用在SK-MEL-30 移植瘤模型中十分有效,但其單藥治療的作用極其微弱[2]。

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06381570 Recruiting
Low-grade Glioma
Daniel Morgenstern|The Hospital for Sick Children
March 21 2024 Early Phase 1
NCT05566795 Recruiting
Low-grade Glioma
Day One Biopharmaceuticals Inc.|SIOPe Brain Tumor Group LOGGIC Consortium
February 27 2023 Phase 3
NCT04985604 Recruiting
Melanoma|Solid Tumor|CRAF Gene Amplification|RAF1 Gene Amplification|BRAF Gene Fusion|BRAF Fusion|CRAF Gene Fusion|CRAF Fusion|RAF1 Gene Fusion|RAF1 Fusion|Thyroid Cancer Papillary|Spitzoid Melanoma|Pilocytic Astrocytoma|Pilocytic Astrocytoma Adult|Non Small Cell Lung Cancer|Non-Small Cell Adenocarcinoma|Colorectal Cancer|Pancreatic Acinar Carcinoma|Spitzoid Malignant Melanoma|Bladder Cancer|Bladder Urothelial Carcinoma|MAP Kinase Family Gene Mutation|RAS Mutation|RAF Mutation|MEK Mutation
Day One Biopharmaceuticals Inc.
July 15 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04775485 Recruiting
Low-grade Glioma|Advanced Solid Tumor
Day One Biopharmaceuticals Inc.|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium
April 22 2021 Phase 2
NCT03429803 Active not recruiting
Low-grade Glioma
Karen D. Wright MD|PLGA Fund at Pediatric Brain Tumor Foundation|National Cancer Institute (NCI)|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium|Team Jack Foundation|Day One Biopharmaceuticals Inc.|Dana-Farber Cancer Institute
February 27 2018 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 506.29 分子式

C17H12Cl2F3N7O2S

CAS號(hào) 1096708-71-2 SDF Download Tovorafenib (MLN2480) SDF
Smiles CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.51 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (197.51 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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