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BIX 02189

BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為59 nM，且不抑制密切相關(guān)的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。

BIX 02189 Chemical Structure

BIX 02189 Chemical Structure

CAS: 1094614-85-3

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 2443.15 現(xiàn)貨
5mg 1420.48 現(xiàn)貨
10mg 2614.79 現(xiàn)貨
25mg 4561.83 現(xiàn)貨
50mg 7944.47 現(xiàn)貨
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BIX 02189相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

MEK Signaling Pathways

MEK信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
HeLa Function assay Inhibition of ERK5 phosphorylation in sorbitol-stimulated human HeLa cells, IC50 = 0.059 μM. 23656407
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述 BIX02189是一種選擇性的MEK5抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50為59 nM，且不抑制密切相關(guān)的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。
靶點(diǎn)
MEK5 [1]
(Cell-free assay)		 ERK5 [1]
(Cell-free assay)
1.5 nM 59 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BIX02189抑制MEK5和ERK5催化活性，IC50分別為1.5 nM和59 nM。BIX02189抑制CSF1R(FMS)，IC50為46 nM,但是作用于相關(guān)激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,EGFR,和STK16沒有活性，IC50 >3.7 μM。用BIX02189預(yù)處理HeLa細(xì)胞，抑制山梨醇誘導(dǎo)的ERK5磷酸化，這種作用存在劑量依賴性，但是不會(huì)抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02189單獨(dú)處理HeLa或HEK293細(xì)胞24小時(shí)，沒有毒性。BIX02189作用于HeLa和HEK293細(xì)胞，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動(dòng)的螢光素酶表達(dá)，IC50分別為 0.53 μM和0.26 μM。[1] BIX02189抑制ERK5激活,且阻斷Hsc70受體相互作用蛋白(CHIP)C端調(diào)節(jié)的p53 泛素化,導(dǎo)致15d-PGJ2對(duì)BIX02189抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)的保護(hù)作用。[2] 10 uM BIX02189作用于異丙(去甲)腎上腺素刺激的新生大鼠心肌細(xì)胞(NRCMs)，抑制ERK5磷酸化,且降低心肌細(xì)胞增強(qiáng)因子2(MEF2)轉(zhuǎn)錄活性。BIX02189作用于新生大鼠心肌細(xì)胞(NRCMs)，增強(qiáng)山梨醇誘導(dǎo)的凋亡。[3]
激酶實(shí)驗(yàn) 催化實(shí)驗(yàn)
使用PKLight ATP檢測(cè)試劑，及從桿狀病毒表達(dá)系統(tǒng)中分離MEK5蛋白用于測(cè)定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75 μM ATP，及含25 mM Hepes,pH 7.5,10 mM MgCl2,50 mM KCl,0.2% BSA,0.01% CHAPS,100 μM Na3VO4,0.5 mM DTT,和 1% DMSO的實(shí)驗(yàn)buffer，及有不同濃度BIX02189存在時(shí)進(jìn)行反應(yīng)。激酶反應(yīng)混合物在室溫下溫育90分鐘，隨后加入10 μL ATP檢測(cè)試劑反應(yīng)15分鐘。測(cè)定The相對(duì)光單位(RLU)信號(hào)，然后轉(zhuǎn)換RLU信號(hào)成對(duì)照組百分?jǐn)?shù)(POC)，用于測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HeLa細(xì)胞
濃度 溶于DMSO, 終濃度為10 μM 左右
孵育時(shí)間 預(yù)處理1.5小時(shí)
方法

細(xì)胞血清饑餓20小時(shí)，然后用終濃度為0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分鐘。測(cè)試MEK5抑制劑時(shí)，加入化合物1.5小時(shí)后，加入山梨醇進(jìn)行刺激。獲得細(xì)胞，溶于50 μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制劑的RIPA buffer中，在4oC下進(jìn)行5-10分鐘。溶解產(chǎn)物按14,000 rpm轉(zhuǎn)速離心10分鐘，50 μL溶解物加到50 μl 2×樣本buffer中，然后在95oC下進(jìn)行4分鐘。20 μL樣本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑膠，然后轉(zhuǎn)移到硝化纖維素上。使用合適抗體進(jìn)行Western blotting。

化學(xué)信息&溶解度

分子量 440.54 分子式

C27H28N4O2
CAS號(hào) 1094614-85-3 SDF Download BIX 02189 SDF
Smiles CN(C)CC1=CC(=CC=C1)N=C(C2=CC=CC=C2)C3=C(NC4=C3C=CC(=C4)C(=O)N(C)C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (199.75 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
I would like to perform some in vivo experiments in immunodeficient mice. how to perform the experiment in the best way? How to reconstitute the compound for in vivo experiments?

回答：
We suggest the following vehicle for BIX02189: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol, you can make a suspension at up to 30mg/ml that can be used for oral gavage. Or for i.p. injection, S1531 BIX 02189 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10 mg/ml clearly.

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