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PF-04418948

PF-04418948 是一種有效的選擇性前列腺素 EP? receptor 拮抗劑，IC50 為 16 nM。Phase 1.

PF-04418948 Chemical Structure

PF-04418948 Chemical Structure

CAS: 1078166-57-0

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
10mg 958.91 現(xiàn)貨
50mg 4070.41 現(xiàn)貨
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PF-04418948相關(guān)產(chǎn)品

生物活性

產(chǎn)品描述 PF-04418948 是一種有效的選擇性前列腺素 EP? receptor 拮抗劑，IC50 為 16 nM。Phase 1.
靶點
EP? receptor [1]
16 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

PF-04418948拮抗butaprost和PGE2對EFS誘導(dǎo)的人子宮肌層收縮的作用，也會拮抗PGE2誘導(dǎo)的小鼠氣管卡巴膽堿預(yù)收縮環(huán)松弛。[1]

PF-04418948完全抑制分別由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠氣管松弛。[2]

從BMT小鼠或HSCT親本離體的中性粒細(xì)胞中，PF-04418948恢復(fù)中性粒細(xì)胞胞外菌網(wǎng)(NETs)的形成。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在大鼠中，PF-04418948(10 mg/kg, p.o.)使平均皮膚血流量峰值響應(yīng)和AUC0–60分別減少41%和61%。[1]
動物實驗 Animal Models Sprague Dawley大鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration p.o.

化學(xué)信息&溶解度

分子量 409.41 分子式

C23H20FNO5
CAS號 1078166-57-0 SDF Download PF-04418948 SDF
Smiles COC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OCC3(CN(C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (197.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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