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Rufinamide

別名: CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel 中文名稱：盧非酰胺

Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一種電壓門控式的sodium channel阻斷劑，用作抗驚厥的藥物。

Rufinamide Chemical Structure

Rufinamide Chemical Structure

CAS: 106308-44-5

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mg 570.62 現(xiàn)貨
50mg 2193.91 現(xiàn)貨
100mg 2760.03 現(xiàn)貨
1g 12039.3 現(xiàn)貨
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Rufinamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Sodium Channel Signaling Pathways

Sodium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一種電壓門控式的sodium channel阻斷劑，用作抗驚厥的藥物。
靶點(diǎn)
Sodium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Rufinamide由非CYP450系統(tǒng)廣泛代謝，半衰期為8-12小時(shí)。Rufinamide的機(jī)制被認(rèn)為是抑制鈉依賴性動(dòng)作電位的神經(jīng)元，可能有膜穩(wěn)定作用。[1] Rufinamide水解主要是由人類羧酸酯酶（酯酶hCE）1介導(dǎo)，在濃度高達(dá)500微米時(shí)飽和。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在成年犬中，Rufinamide以20mg/ kg，每12小時(shí)給予口服，導(dǎo)致血漿濃度和半衰期足以達(dá)到治療水平，沒(méi)有短期的不利影響。[3] Rufinamide減輕損傷引起的機(jī)械異常性疼痛4小時(shí)。在小鼠中，Rufinamide降低峰值電流和穩(wěn)定的電壓 - 門控鈉通道Nav1.7滅活狀態(tài)下，與小鼠坐骨神經(jīng)分支損傷的神經(jīng)性疼痛模型中背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元類似的效果。[4] Rufinamide抑制戊四氮誘導(dǎo)的癲癇發(fā)作的小鼠（ED（50）45.8 毫克/千克），但不在大鼠中，并且有效對(duì)抗MES誘導(dǎo)強(qiáng)直發(fā)作的小鼠（ED（50）23.9 毫克/千克）和大鼠（ED（50）6.1 毫克/千克）。Rufinamide抑制pentylenetetrazol-，bicuculline-，和picrotoxin誘發(fā)的陣攣小鼠（ED（50）54.0，50.5，和76.3 毫克/千克）。Rufinamide是部分有效的鼠strychnine測(cè)試。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01151540 Completed
Lennox-Gastaut Syndrome
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc.
 November 2010 Phase 3
NCT01991041 Completed
Lennox-Gastaut Syndrome
Eisai Limited|Eisai Inc.
 June 2008 --

化學(xué)信息&溶解度

分子量 238.19 分子式

C10H8F2N4O
CAS號(hào) 106308-44-5 SDF Download Rufinamide SDF
Smiles C1=CC(=C(C(=C1)F)CN2C=C(N=N2)C(=O)N)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 47 mg/mL ( (197.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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