Nanvuranlat (JPH203)

別名: KYT-0353, JPH-203SBECD

目錄號：S8667 Purity: 99.73%

Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是選擇性L-type amino acid transporter 1抑制劑，在HT-29、YD-38和白血病細(xì)胞中對亮氨酸吸收的吸收和細(xì)胞生長具有顯著抑制作用，IC50分別為0.06 μM和4.1 μM。

Nanvuranlat (JPH203) Chemical Structure

CAS: 1037592-40-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	876.64	現(xiàn)貨
25mg	2350.69	現(xiàn)貨
100mg	5487.3	現(xiàn)貨
1g	43161.95	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.73%

99.73

Nanvuranlat (JPH203)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	V-9302 GPNA (L-γ-Glutamyl-p-nitroanilide) BCH	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
HT-29	Function assay	1 hr	Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human HT-29 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.06μM.	27253989
YD-38	Function assay	1 hr	Inhibition of [14C]-L-leucine uptake at LAT1 in human YD-38 cells after 1 hr by liquid scintillation counting, IC50=0.79μM.	27253989
HT-29	Growth inhibition assay	96 hrs	Growth inhibition of human HT-29 cells measured after 96 hrs by Coulter counter based cell counting method, IC50=4.1μM.	27253989
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

LAT1 ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在YD-38和NHOKs細(xì)胞中，JPH203可完全地或是輕微地抑制L-Leucine吸收，IC50分別為0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29細(xì)胞的生長，IC50為4.1 μM；而能夠抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29細(xì)胞的生長^[1]。JPH203能夠通過上調(diào)促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下調(diào)抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依賴于線粒體的凋亡信號通路。JPH203可區(qū)別LAT1和LAT2的相對豐度，它對LAT1具有高選擇性^[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人類的肝臟微粒體中，代謝穩(wěn)定^[3]。JPH203可誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G2/M和G0/G1期阻滯，并減少S期細(xì)胞的數(shù)量，同時(shí)改變細(xì)胞周期進(jìn)展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表達(dá)^[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Saos2細(xì)胞
	濃度	100 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將細(xì)胞以300 cells/孔接種于6孔板，24小時(shí)生長過后，用100 μM JPH203處理細(xì)胞72小時(shí)。然后移除含藥物培養(yǎng)基，加入新鮮培養(yǎng)基繼續(xù)培養(yǎng)10天。移除培養(yǎng)基，用PBS洗滌細(xì)胞，4% PFA固定（4℃，10 min）。用2% 結(jié)晶紫對集落進(jìn)行染色，染色10分鐘。PSB室溫洗滌，拍照。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p53 / Bad / Bcl-2 / Bcl-xl / Bax / Bak / Cleaved caspase / Cleaved PARP p70S6K / p-P70S6k / p-S6 / S6 / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT' p-GCN2 / GCN2 / p-EIF2α / EIF2α / ATF4		29200902
	Growth inhibition assay	Cell viability		29200902

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	向KKU-213膽管細(xì)胞型肝癌細(xì)胞異種移植模型中，每天靜脈注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可顯著地移植其腫瘤生長，而不引起動物體重明顯變化，不造成內(nèi)部器官的組織形態(tài)改變。因此，JPH203在攜有人類CCA細(xì)胞移植瘤的模型中具有抗腫瘤活性，無明顯毒副作用^[4]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley rats
	Dosages	0.9-1.0 mg/kg
	Administration	i.v.

參考文獻(xiàn)
[1] Yun DW, et al. J Pharmacol Sci. 2014, 124(2):208-17. [2] Choi DW, et al. Korean J Physiol Pharmacol. 2017, 21(6):599-607. [3] Wempe MF, et al. Drug Metab Pharmacokinet. 2012, 27(1):155-61. [4] Yothaisong S, et al. Tumour Biol. 2017, 39(3):1010428317694545. + 展開

參考文獻(xiàn)

[1] Yun DW, et al. J Pharmacol Sci. 2014, 124(2):208-17.
[2] Choi DW, et al. Korean J Physiol Pharmacol. 2017, 21(6):599-607.
[3] Wempe MF, et al. Drug Metab Pharmacokinet. 2012, 27(1):155-61.

[4] Yothaisong S, et al. Tumour Biol. 2017, 39(3):1010428317694545.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	472.32	分子式	C₂₃H₁₉Cl₂N₃O₄
CAS號	1037592-40-7	SDF	Download Nanvuranlat (JPH203) SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=CC(=CC(=C3O2)COC4=C(C=C(C=C4Cl)CC(C(=O)O)N)Cl)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 2.31 mg/mL (4.89 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.01 mg/mL ( (0.02 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (8.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (199.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (8.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑					動物體內(nèi)配方計(jì)算器
體內(nèi)溶解度批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑	澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil	0.15mg/ml (0.32mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL3mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！	動物體內(nèi)配方計(jì)算器
澄清溶液	2%DMSO 1 98%Corn oil	0.42mg/ml (0.89mM)	以1 mL工作液為例，取20 μL21mg/ml的澄清DMSO儲備液加到980 μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	1.18mg/ml (2.50mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL23.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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