Maprotiline HCl

中文名稱(chēng)：鹽酸馬普替林

目錄號(hào)：S2517 Purity: 99.98%

Maprotiline HCl是一種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑，也是一種四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。

Maprotiline HCl Chemical Structure

CAS: 10347-81-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1058.08	現(xiàn)貨
50mg	788.38	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S251702 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]52 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

Maprotiline HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Yohimbine HCl L755507 Atipamezole Higenamine hydrochloride Fenoterol hydrobromide Medetomidine HCl Rauwolscine hydrochloride Deoxycorticosterone acetate Detomidine HCl Naftopidil	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Maprotiline HCl是一種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑，也是一種四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥。

靶點(diǎn)

Adrenergic Receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Maprotiline抑制表達(dá)于HEK細(xì)胞的HERG通道，IC 50為5.2 μM，并抑制表達(dá)于卵母細(xì)胞的HERG通道，IC 50為24 μM。Maprotiline阻斷開(kāi)放的通道，但對(duì)封閉通道沒(méi)有顯著影響。^[1] Maprotiline是atetracyclic抗抑郁藥，它強(qiáng)烈地抑制去甲腎上腺素的攝取，雖然它缺乏抑制血清素?cái)z取。Maprotiline還具有比amitriptyline不太明顯的α腎上腺素阻斷活性。^[2] 在Neuro-2a細(xì)胞中，Maprotiline以濃度和時(shí)間依賴(lài)性方式減少細(xì)胞存活力。Maprotiline誘導(dǎo)caspase-3的活化的凋亡和增加。Maprotiline也誘導(dǎo)鈣離子增加，它涉及細(xì)胞內(nèi)鈣離子存儲(chǔ)在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠的背側(cè)紋狀體和伏隔核中，Maprotiline顯著增加GluR1和GluR2/3亞基表達(dá)，通過(guò)免疫組化所檢測(cè);而顯著增加GluR1和GluR2/33在海馬的表達(dá)，通過(guò)Western blot分析。^[4] 在大鼠中，Maprotiline有有效的抗炎作用，并且這種作用與藥物的外周和脊髓上的效果。^[5] 在訓(xùn)練前服用，Maprotilin損害學(xué)習(xí)，但在訓(xùn)練后服用無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的影響。^[6]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04200066	Withdrawn	Glioblastoma\|Brain Tumor	University of Rochester	June 1 2022	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Ferrer-Villada T, et al. Eur J Pharmacol,?006, 531(1-3), 1-8. [2] Arenas MC, et al. Behav Brain Res,?006, 166(1), 150-158. [3] Jan CR, et al. Toxicology,?013, 304, 1-12. [4] Chang KL, et al. Cancer Lett . 2009 Apr 8;276(1):14-20. [5] Hajhashemi V, et al. Inflamm Res,?010, 59(12), 1053-1059. [6] Parra A, et al. Behav Brain Res,?000, 109(1), 1-7. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Ferrer-Villada T, et al. Eur J Pharmacol,?006, 531(1-3), 1-8.
[2] Arenas MC, et al. Behav Brain Res,?006, 166(1), 150-158.
[3] Jan CR, et al. Toxicology,?013, 304, 1-12.

[4] Chang KL, et al. Cancer Lett . 2009 Apr 8;276(1):14-20.
[5] Hajhashemi V, et al. Inflamm Res,?010, 59(12), 1053-1059.
[6] Parra A, et al. Behav Brain Res,?000, 109(1), 1-7.

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	313.86	分子式	C₂₀H₂₃N.HCl
CAS號(hào)	10347-81-6	SDF	Download Maprotiline HCl SDF
Smiles	CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 52 mg/mL (165.67 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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