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Pranlukast
別名: ONO-1078,ono-rs-411 中文名稱：普侖司特,普魯斯特
Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一種選擇性白三烯受體拮抗劑。
Pranlukast Chemical Structure
CAS: 103177-37-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.53%
99.53
Pranlukast相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一種選擇性白三烯受體拮抗劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat細(xì)胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分別為40％與30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat細(xì)胞中，Pranlukast和MK-571以劑量相關(guān)的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS誘導(dǎo)PBMC中的IL-6產(chǎn)生分別約65％和15％。[1] Pranlukast或Zafirlukast以濃度依賴的方式顯著抑制10 mM LTD4誘發(fā)的35SO4輸出，10 mM Pranlukast最大的抑制為83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制為78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分別為0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）導(dǎo)致LTD4濃度-響應(yīng)的pKb平行右移。在致敏豚鼠氣管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）顯著抑制卵清蛋白誘導(dǎo)的分泌分別達(dá)70%和65%。[2] Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)誘導(dǎo)的NF-κB活化）。在NCI-H292細(xì)胞中，Pranlukast通過(guò)逆轉(zhuǎn)錄 - 聚合酶鏈反應(yīng)（RT-PCR）顯著抑制LPS誘導(dǎo)MUC2 mRNA表達(dá)。Pranlukast也抑制HM3-MUC2細(xì)胞LPS誘導(dǎo)MUC2基因的表達(dá)。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠的缺血性半球的皮質(zhì)和海馬CA1區(qū)中，Pranlukast顯著減少損傷體積，并增加神經(jīng)元密度。在在小鼠的缺血性半球中，Pranlukast還顯著地降低了疤痕壁的厚度。[4] |
|
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 481.5 | 分子式 | C27H23N5O4 |
| CAS號(hào) | 103177-37-3 | SDF | Download Pranlukast SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CC=CC4=C3OC(=CC4=O)C5=NNN=N5 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (99.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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