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Daptomycin

別名: LY146032 中文名稱：達(dá)托霉素

Daptomycin是一種新型抗生素，在體外對(duì)革蘭氏陽性菌具有快速的殺菌活性。

Daptomycin Chemical Structure

Daptomycin Chemical Structure

CAS: 103060-53-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 630.63 現(xiàn)貨
20mg 566.46 現(xiàn)貨
100mg 2200.43 現(xiàn)貨
1g 7944.3 現(xiàn)貨
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
THP-1 Antibacterial assay Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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生物活性

產(chǎn)品描述 Daptomycin是一種新型抗生素，在體外對(duì)革蘭氏陽性菌具有快速的殺菌活性。
靶點(diǎn)
DNA synthesis [1]
(Cell-free assay)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Daptomycin (5 μg/ml)在30分鐘內(nèi)能夠降低金黃色葡萄球菌>99%的細(xì)胞活性和>90%的膜電位。Daptomycin對(duì)臨床上常見的革蘭氏陽性菌，包括溶血性鏈球菌，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌以及耐萬古霉素腸球菌都具有快速的體外殺菌活性。結(jié)合與分離研究實(shí)驗(yàn)表明，Daptomycin作用于易感菌(8)的細(xì)胞質(zhì)膜。Daptomycin不同于一些抗菌肽(例如，人類中性粒細(xì)胞肽1)，其能夠在細(xì)胞質(zhì)膜快速去極化，但在1到2小時(shí)內(nèi)不會(huì)引起細(xì)胞死亡。Daptomycin嵌入細(xì)菌的細(xì)胞質(zhì)膜，如全細(xì)胞和人工膜研究中所指示。[1]Daptomycin比所有其它測試的藥物具有更高的殺菌活性，8小時(shí)殺菌≥3 log CFU/ml。Daptomycin是一個(gè)環(huán)多肽，衍生自玫瑰孢鏈霉菌，代表一類被稱為肽內(nèi)酯類(酸脂肽抗生素)的抗菌劑。Daptomycin對(duì)耐萬古霉素的革蘭氏陽性菌，包括腸球菌也具有活性。Daptomycin具有高蛋白結(jié)合率(94%)，它在體外的活性在血清或者白蛋白存在下被改變。[2] Daptomycin由含癸酰基側(cè)鏈的13個(gè)氨基酸環(huán)狀脂肽組成， 親脂性Daptomycin尾端進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞膜，引起細(xì)胞膜快速去極化和鉀離子流。Daptomycin治療會(huì)引起完全可逆的骨骼肌毒性，而不影響平滑肌或者心肌。[3]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Daptomycin具有線性藥代動(dòng)力學(xué)，半衰期為0.9-1.4 h。蛋白結(jié)合率為90%[5]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models ICR/Swiss小鼠
Dosages 0, 1, 2.5, 5, 10, 15 或 20 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04277143 Unknown status
Outcome Fatal|Infection
Zhongnan Hospital
 December 1 2020 --
NCT04434300 Completed
Antibiotics|Subcutaneous Injection|Daptomycin
University Hospital Caen
 October 15 2020 Phase 1
NCT03643952 Completed
Bacteremia|Soft Tissue Infections|Skin Diseases Infectious
Merck Sharp & Dohme LLC
 December 6 2018 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 1620.67 分子式

C72H101N17O26
CAS號(hào) 103060-53-3 SDF Download Daptomycin SDF
Smiles CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (61.7 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you tell me the native source for this product?

回答：
Daptomycin was synthesed from S.reseosporus.

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