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Capmatinib
僅限科研使用
Capmatinib
別名: INC280, NVP-INC280, INCB28060 中文名稱：苯扎米特；卡馬替尼
Capmatinib是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號通路并誘導c-MET擴增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
Capmatinib Chemical Structure
CAS: 1029712-80-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Capmatinib相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HepG2-SR | Cell viability assay | 0, 2, 4, 8, 16 h | 48 h | significantly reduced the viability and strengthened the effects of sorafenib on sorafenib-resistant cells | 28164434 |
| Huh7-SR | Cell viability assay | 0, 2, 4, 8, 16 h | 48 h | significantly reduced the viability and strengthened the effects of sorafenib on sorafenib-resistant cells | 28164434 |
| NCI-H1993 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human NCI-H1993 cells after 72 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 0.0023 μM. | 28411455 | |
| SNU5 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human SNU5 cells after 72 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 0.0027 μM. | 28411455 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Capmatinib是一種新型的，ATP競爭性c-MET抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.13 nM，對RONβ，EGFR和HER-3無活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信號通路并誘導c-MET擴增陽性的彌漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | INCB28060 對c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。 | ||||
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | INCB28060 具有皮摩爾酶活效價，對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導的信號轉(zhuǎn)導。INCB28060 抑制 c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移。 [1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | c-Met 激酶活性分析 | |||
| 分析緩沖液含有50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。對于HTS分析 0.8 μL 5 mM 溶于DMSO的INCB28060點在384孔板中。DMSO滴定法分析顯示該溶劑最大接受濃度為4%. 為了測量 IC50值，將INCB28060連續(xù)稀釋11次每次三倍加入平板中待用。從上述平板中吸取0.8 μL溶于DMSO的 INCB28060轉(zhuǎn)移到分析平板. DMSO 終濃度2%. 在分析緩沖液中準備8 nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5 nM 磷酸化的 c-Met 。1 mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析緩沖液稀釋到1 μM， 緩沖液含有400 μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每個相應孔中加入20 μL 酶溶液 (或分析緩沖液作為對照) 然后加入20 μL底物溶液起始反應。平板25 ℃孵育90分鐘，避光。加入 20 μL 終止液結(jié)束反應，終止液包含45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ mL BSA, 200 nM SA-APC 和3 nM EUPy20。 室溫孵育15-30分鐘然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 儀器中進行均相時間分辨熒光分析（HTRF）。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | H441細胞 | ||
| 濃度 | 0.24, 1, 4, 16, 63 nM | |||
| 孵育時間 | 24 小時 | |||
| 方法 | H441細胞培養(yǎng)在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培養(yǎng)基中，使之長滿。用P200的移液器tip頭在細胞間劃出空隙。然后在不同濃度INCB28060條件下加入50 ng/mL重組人源HGF 誘導細胞跨空隙遷移。孵育過夜后，拍好相應照片并分析半遷移抑制情況。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-Met / Met |
|
28164434 | |
| Immunofluorescence | p-EGFR |
|
30390071 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28164434 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在c-MET依賴的小鼠腫瘤模型中 INCB28060具有很強的抗腫瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量對c-MET磷酸化的抑制率也大約有50%。 在攜帶腫瘤的小鼠上INCB28060對腫瘤生長的抑制作用具有劑量依賴特性 [1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 8周齡大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River)，皮下接種4 × 106 個腫瘤細胞(S114 模型)或5 × 106 腫瘤細胞(U-87MG 惡性膠質(zhì)瘤模型) |
| Dosages | 3, 10, 30 mg/kg | |
| Administration | 口服，一天兩次 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 412.42 | 分子式 | C23H17FN6O |
| CAS號 | 1029712-80-8 | SDF | Download Capmatinib SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)C2=NN3C(=CN=C3N=C2)CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (14.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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