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Glyburide (Glibenclamide)
別名: Glibenclamide 中文名稱：格列本脲
Glyburide (Glibenclamide) 是一種抗糖尿病化合物，是一類磺脲類藥物。
Glyburide (Glibenclamide) Chemical Structure
CAS: 10238-21-8
產品質控
批次：
純度：
99.93%
99.93
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| 相關靶點 | Ca2+-dependent K+ channel | 點擊展開 |
|---|---|---|
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| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| INS-1E cells | Function assay | 1 h | Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM | 24484900 | |
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM | 11356099 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM | 22587986 | ||
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生物活性
| 產品描述 | Glyburide (Glibenclamide) 是一種抗糖尿病化合物，是一類磺脲類藥物。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在胰島素分泌細胞中，Glyburide（0.03 mM）阻斷ATP調制的鉀通道，使?jié)舛纫蕾囆栽黾覤RL34915和diazoxide的IC50值，在1μM時阻斷minoxidil?sulfate的松弛響應。[1] ?在胰島素分泌細胞中，Glyburide增加清道夫受體B類I型（SR-BI）的高密度脂蛋白結合的表觀親和力。Glyburide阻斷SR-BI介導的選擇性脂質攝取和流出，抑制ABCA1（IC 50約275-300 mM）的有效性類似。[2] Glyburide（6 mM）減少KATP通道的開口，dinitrophenol預處理肌細胞而不是dinitrophenol處理的及細胞中使鈣離子加載惡化。[3] Glyburide（10-500 nM）劑量依賴性抑制鉀通道開放劑（PCOS）弛豫時間。Glyburide逆轉存在的Pinacidil松弛，不管不管預先存在的放松程度如何。Glyburide不論K+通道激活與否產生阻斷。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在鹽水加載的清醒大鼠中，Glyburide（GLY）劑量依賴性地增加尿鈉排泄，而對尿鉀排泄影響不大。Glyburide（25毫 克/公斤，i.v.）在處理后1小時增加Na離子排泄350％，而不影響K離子排泄，腎小球濾過率，平均動脈壓或心臟速率。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05426681 | Recruiting | Acute Spinal Cord Injury |
University of Kentucky |
July 7 2022 | Phase 1 |
| NCT03832595 | Completed | Chronic Kidney Diseases |
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
May 1 2019 | Not Applicable |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 494 | 分子式 | C23H28ClN3O5S |
| CAS號 | 10238-21-8 | SDF | Download Glyburide (Glibenclamide) SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (200.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
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