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SGI-1027

別名: DNA Methyltransferase Inhibitor II

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡。

SGI-1027 Chemical Structure

SGI-1027 Chemical Structure

CAS: 1020149-73-8

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1285.83 現(xiàn)貨
10mg 1224.16 現(xiàn)貨
100mg 7928.26 現(xiàn)貨
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SGI-1027相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號通路圖

DNA Methyltransferase Signaling Pathways

DNA Methyltransferase信號通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human PBMC Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM 24387159
human Raji cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM 24387159
human PC3 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM 24387159
human MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM 24387159
human KG1 cells Proliferation assay 2-4 days Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM 26220519
human KARPAS299 cells Proliferation assay 2-4 days Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM 26220519
human U937 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM 24387159
human HCT116 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM 23639684
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生物活性

產(chǎn)品描述 SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡。
特性 潛在用于后生癌癥的治療。
靶點(diǎn)
DNMT1 [1]
(Cell-free assay)		 DNMT3B [1]
(Cell-free assay)		 DNMT3A [1]
(Cell-free assay)
6 μM 7.5 μM 8 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

SGI-1027通過直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒有毒性作用。[1]

SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細(xì)胞周期中沒有相關(guān)變化。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶(CpG 甲基轉(zhuǎn)移酶) 試驗(yàn)
DNA甲基化酶的活性通過使用修改過的DE-81離子交換過濾器試驗(yàn)，測量Ado-Met的3H1甲基組與DNA的整合而測定。重組人DNMT1，重組小鼠Dnmt3a/ Dnmt3b (500 納克)與500納克poly(dI-dC)或半甲基化DNA雙鏈和75或150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基-3H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met)，總體積為50微升，在37℃下培育1小時(shí)。M. Sss I在供體緩沖液中進(jìn)行測試。每個(gè)反應(yīng)重復(fù)兩份進(jìn)行，包括不含抑制劑或DNA的對照組。在Whatman DE-81離子交換過濾盤上浸透反應(yīng)混合物停止反應(yīng)，清洗(5次，每次10分鐘，用0.5M 磷酸鈉緩沖液；pH 7.0)干燥，并在閃爍計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)。從包含DNA的反應(yīng)混合物得到的值中減去背景放射性(無DNA的對照組)，不含任何抑制劑的反應(yīng)得到的放射性作為100%活性。IC50通過百分比活性相對于抑制劑濃度的曲線圖確定。為測定SGI-1027對DNMTase活性的抑制，在固定濃度抑制劑(0，2.5，5，和10μM)存在下，測定DNMT1酶的活性，而兩個(gè)中的一個(gè)(Ado-Met或DNA)在特定反應(yīng)混合物中變化。在固定DNA濃度(500 納克) 下，Ado-Met的濃度變化范圍為25-500 nM。同樣的，75 nM Ado-Met下，最終DNA濃度變化范圍為25-500納克。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 大鼠肝癌 H4IIE 細(xì)胞
濃度 ~300 μM
孵育時(shí)間 48小時(shí)
方法

大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞用作測試系統(tǒng)。這些細(xì)胞在DMEM中生長，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)進(jìn)行增補(bǔ)。將細(xì)胞接種在96孔板，48小時(shí)后，暴露于0到300微摩爾/升濃度的SGI-1027。溶解性通過Nephalometry技術(shù)在給藥后立即測定，并在24小時(shí)收集細(xì)胞前進(jìn)行測定。經(jīng)過曝光后，分析細(xì)胞或者它們的上層清液(培養(yǎng)基)在細(xì)胞分化(碘化丙啶)，膜滲漏(α-GST)，線粒體功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和細(xì)胞內(nèi)ATP]，氧化應(yīng)激(細(xì)胞內(nèi) GSH和8-異前列烷)，以及細(xì)胞凋亡中的改變。半數(shù)最大毒性濃度(TC50)通過級量反應(yīng)曲線確定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測方法 檢測指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 30344731
Western blot Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16 30344731

化學(xué)信息&溶解度

分子量 461.52 分子式

C27H23N7O
CAS號 1020149-73-8 SDF Download SGI-1027 SDF
Smiles CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (147.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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