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PF-04691502

別名: PF4691502

PF-04691502 (PF4691502) 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，對(duì)Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 幾乎沒(méi)有作用活性。PF-04691502 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。

PF-04691502 Chemical Structure

PF-04691502 Chemical Structure

CAS: 1013101-36-4

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1270 現(xiàn)貨
5mg 903.07 現(xiàn)貨
10mg 1414.63 現(xiàn)貨
50mg 4684.75 現(xiàn)貨
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PF-04691502相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

PI3K Signaling Pathways

PI3K信號(hào)通路圖

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類(lèi)型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
human SKOV3 cells Proliferation assay 3 days Antiproliferative activity against human SKOV3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, IC50=0.29 μM 25139570
human U87MG cells Proliferation assay 4 days Antiproliferative activity against human U87MG cells after 4 days by CellTiter-Glo assay, IC50=0.52 μM 25139570
human BT20 cells Function assay Inhibition of AKT phosphorylation at Ser 473 in human BT20 cells, IC50=0.013 μM 23506825
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生物活性

產(chǎn)品描述 PF-04691502 (PF4691502) 是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，對(duì)Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 幾乎沒(méi)有作用活性。PF-04691502 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。
靶點(diǎn)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)		 點(diǎn)擊更多
1.6 nM(Ki) 1.8 nM(Ki) 1.9 nM(Ki) 2.1 nM(Ki) 3.8 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在生化檢測(cè)中，PF-04691502有效抑制重組I類(lèi)PI3K和mTOR，并抑制野生型PI3K γ，δ，或突變體PI3Kα介導(dǎo)的鳥(niǎo)類(lèi)成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。在PIK3CA-突變型和PTEN-缺失的癌癥細(xì)胞系中，PF-04691502減少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分別為7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化，并抑制細(xì)胞增殖(IC(50) 為179-313 nM)。獨(dú)立于PI3K的營(yíng)養(yǎng)物刺激試驗(yàn)中，PF-04691502抑制細(xì)胞中mTORC1活性，IC(50)為32 nM，并抑制PI3K和mTOR下游效應(yīng)分子，包括AKT，F(xiàn)KHRL1，PRAS40，p70S6K，4EBP1，和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502，主要抑制PI3K，而對(duì)mTOR的抑制會(huì)持續(xù)24到48小時(shí)。PF-04691502誘導(dǎo)細(xì)胞周期G(1)阻滯，并伴隨p27 Kip1的上調(diào)和Rb的減少。[1]
激酶實(shí)驗(yàn) 激酶試驗(yàn)
對(duì)ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制的熒光偏振試驗(yàn)如下進(jìn)行：mPI3Kα稀釋溶液(90 nM)在新鮮試驗(yàn)緩沖液(50 mM Hepes pH 7.4，150 mM NaCl，5 mM DTT，0.05% CHAPS)中制備，并放置在冰上。酶反應(yīng)包含0.5 nM 小鼠PI3Kα (從昆蟲(chóng)細(xì)胞中純化的p110α/p85α 復(fù)合物)，30 μM PIP2，PF-04691502 (0, 1, 4, 和8 nM)，5 mM MgCl2，和ATP (0–800 μM)的2倍連續(xù)稀釋物。終二甲基亞砜濃度為2.5%。反應(yīng)通過(guò)加入ATP起始，30分鐘后，用10 mM EDTA終止。在檢測(cè)板中，15 μL檢測(cè)器/探針混合物試驗(yàn)緩沖液，包含480 nM GST-Grp1PH域和12 nM TAMRA標(biāo)記的熒光PIP3，與15 μL激酶反應(yīng)混合物混合。在LJL Analyst HT上讀數(shù)之前，將板搖晃3分鐘，并培育35到40分鐘。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 BT20，U87MG，和 SKOV3 細(xì)胞
濃度 0-3 mM
孵育時(shí)間 3天
方法

BT20，U87MG，和SKOV3細(xì)胞以3,000細(xì)胞/孔接種在含有10% FBS生長(zhǎng)培養(yǎng)基的96孔培養(yǎng)板。將細(xì)胞培養(yǎng)過(guò)夜，并用DMSO (0.1%終濃度)或連續(xù)稀釋的化合物處理3天。加入終濃度為0.1 mg/mL的Resazurin。將板在37 °C，5% CO2中培養(yǎng)3小時(shí)。熒光信號(hào)在530 nm激發(fā)波長(zhǎng)，590 nm發(fā)射波長(zhǎng)下讀取。IC50值通過(guò)繪制熒光強(qiáng)度相對(duì)于藥物濃度的非線性曲線進(jìn)行計(jì)算。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot p-AKT / p-ERK p-S6 / S6 23826249
Growth inhibition assay Cell viability 28029662
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

PF-04691502在U87 (PTEN null)，SKOV3 (PIK3CA mutation)，和非小細(xì)胞肺癌異種移植物中具有抗腫瘤活性。[1] 在第7天，PF-04691502抑制72%的腫瘤生長(zhǎng)。FDG-PET成像顯示，PF-04691502顯著減少葡萄糖代謝。PF-04691502處理后，PI3K/mTOR通路活性的組織生物標(biāo)志物，p-AKT (S473)，和p-RPS6 (S240/244)被顯著抑制。[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models LSL-KrasG12D雜合子小鼠(B6.129-Kras tm4Tyj)和 Ptendel 小鼠 (c;129S4-Pten tm1Hwu/J)，原位移植的卵巢腫瘤
Dosages 每天 7.5 或 10 mg/kg
Administration 口服喂食
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01658176 Withdrawn
Breast Neoplasms
Pfizer
 January 2013 Phase 2
NCT01420081 Terminated
Endometrial Neoplasms
Pfizer
 January 19 2012 Phase 2
NCT01347866 Terminated
Advanced Cancer
Pfizer
 October 2011 Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 425.48 分子式

C22H27N5O4
CAS號(hào) 1013101-36-4 SDF Download PF-04691502 SDF
Smiles CC1=C2C=C(C(=O)N(C2=NC(=N1)N)C3CCC(CC3)OCCO)C4=CN=C(C=C4)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 14 mg/mL ( (32.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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